4-Androstene-3,6,17-trioni (4-AT; markkinoidaan myös nimellä 6-OXO tai 4-etioallokoliini-3,6,17-trioni) on lääke tai ravintolisä, joka saattaa lisätä testosteroni-estrogeenisuhdetta, mutta jolla ei ole todistettua vaikutusta kehon koostumukseen. Sen käyttö voidaan havaita virtsasta.
Hoito
Suuhun
- Maailman antidopedian kieltämä.Doping Agency
-
(10R,13S)-10,13-dimethyl-
1,7,8,9,10,11,12,13,15,16-
decahydro-2H-cyclopentaphenanthrene-
3,6,17(14H)-trioni
- 2243-06-3
- 133080
C19H24O3
300.39 g-mol-1
-
O=C4\C1=C\C(=O)CC1(3CC2(C(=O)CC23C4)C)C
-
InChI=1S/C19H24O3/c1-18-7-5-11(20)9-15(18)16(21)10-12-13-3-4-17(22)19(13,2)8-6-14(12)18/h9,12-14H,3-8,10H2,1-2H3/t12-,13-,14-,18+,19-/m0/s1
-
Key:PJMNEPMSGCRSRC-IEVKOWOJSA-N
(mikä tämä on?) (tarkista)
4-AT on voimakas irreversiibeli aromataasi-inhibiittori, joka estää estrogeenin biosynteesiä sitoutumalla pysyvästi ja inaktivoimalla aromataasia rasva- ja perifeerisessä kudoksessa. Aromataasi vastaa testosteronin muuntamisesta estradioliksi. Aromataasin estäminen aiheuttaa elimistössä estradiolipitoisuuksien vähenemisen, mikä johtaa LH:n ja siten testosteronin lisääntymiseen. Koska testosteronilla on myotrooppista aktiivisuutta ja estradiolia ei ole, kohonneet testosteronitasot lisäävät lihasmassaa. Näyttää kuitenkin siltä, ettei ole olemassa ihmis- tai eläinkokeita, joissa testattaisiin hypoteesia, että 4-AT tuottaisi anabolisen vaikutuksen.
4-AT:tä käyttävät myös steroidien tai prohormonien käyttäjät vastapainoksi estrogeenitasojen nousulle, joka aiheutuu aromatisaatiosta steroidisyklin aikana. Tämä auttaa minimoimaan haittavaikutuksia, kuten gynekomastiaa, mutta voi johtaa akneen. Myös steroidisyklin jälkeen yhdistettä voidaan käyttää lyhentämään toipumista kivesten suppressiosta, joka voi olla seurausta steroidien käytöstä.
Baylorin yliopisto suoritti kahdeksan viikkoa kestäneen tutkimuksen, jossa selvitettiin 300 mg:n tai 600 mg:n 4-AT:n vaikutuksia vastuskestävyydellä harjoittelevilla miehillä. Lähtötasoon verrattuna vapaa testosteroni nousi 300 mg:n ryhmässä 90 % ja 600 mg:n ryhmässä 84 %. Myös dihydrotestosteroni ja vapaan testosteronin ja estradiolin suhde kasvoivat merkittävästi. Raportissa todettiin, että ”tämän tutkimuksen tulokset osoittavat, että kahdeksan viikon 6-OXO-lisäyksellä ei ollut vaikutusta kehon koostumukseen tai kliinisiin turvallisuusmarkkereihin, mutta se esti epätäydellisesti aromataasiaktiivisuutta ja lisäsi merkittävästi endogeenisen DHT:n tasoja, jotka vähenivät kolmen viikon huuhtelujakson jälkeen”. Tässä tutkimuksessa ei käytetty kontrolliryhmää, ja sitä rahoittivat osittain kaksi kaupallisen 4-AT:n tuottajaa.
7. heinäkuuta 2006 päivätyssä FDA:n varoituskirjeessä U.S. Food and Drug Administration (FDA) väittää, että 4-AT:n markkinointi rikkoo liittovaltion elintarvike-, lääke- ja kosmetiikkalakia (Federal Food, Drug and Cosmetic Act), ja näin ollen sitä sisältävät tuotteet ovat oikeudellisen määritelmän mukaan väärennettyjä.
Kanadan terveysministeriö (Health Canada) antoi vuonna 2008 varoituksen, jonka mukaan 4-AT:lla oli veritulppaan liittyvä terveysriski, ja suositteli kaikille käyttäjille, että he lopettaisivat välittömästi käytön.