Identification
Nimi Abarelix Accession Number DB00106 Kuvaus
Gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) synteettinen dekapeptidiantagonisti. Sitä markkinoi Praecis Pharmaceuticals nimellä Plenaxis. Praecis ilmoitti kesäkuussa 2006 vetävänsä lääkkeen vapaaehtoisesti pois markkinoilta.
Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty, tutkimus, Withdrawn Structure
Similar Structures
Rakenne Abarelixille (DB00106)
×
Painokeskiarvo: 1416.09
Monoisotooppinen: 1414.6840715 Kemiallinen kaava C72H95ClN14O14 Synonyymit
- Abarelix
Farmakologia
Indikaatio
Pitkälle edenneen eturauhassyövän lievittävään hoitoon.
Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Farmakodynamiikka
Käytetään pitkälle edenneen eturauhassyövän palliatiivisessa hoidossa. Abarelix on luteinisoivan hormonin agonisti, joka johtaa kivesten tai follikkelien steroidogeneesin suppressioon.
Vaikutusmekanismi
Abarelix sitoutuu gonadotropiinia vapauttavan hormonin reseptoriin ja toimii voimakkaana gonadotropiinin erityksen estäjänä.
Kohde | Vaikutukset | Organismi |
---|---|---|
AGonadotropiinivapauttava hormonireseptori |
antagonisti
|
ihminen |
Imeytyminen
100 mg:n IM-annon jälkeen, abarelix imeytyy hitaasti keskimääräisen huippupitoisuuden ollessa 43.4 ng/ml, joka havaitaan noin 3 päivän kuluttua injektion antamisesta.
Jakautumistilavuus Ei saatavilla Proteiinisidonta
96-99 %
Metabolia
In vitro hepatosyyttitutkimukset (rotta, apina, ihminen) ja in vivo-tutkimukset rotilla ja apinoilla osoittivat, että abareliksiin tärkeimpiä metaboliitteja muodostuu peptidisidosten hydrolyysin kautta. Abarelixin merkittäviä oksidatiivisia tai konjugoituneita metaboliitteja ei havaittu in vitro eikä in vivo. Sytokromi P-450:n osallistumisesta abarelixin metaboliaan ei ole näyttöä.
Eliminaatioreitti Ei saatavilla Puoliintumisaika
13,2 ± 3,2 vrk
Puhdistuma Ei saatavilla Haittavaikutukset
Myrkyllisyys Abarelixin suurinta siedettyä annosta ei ole määritetty. Kliinisissä tutkimuksissa käytetty enimmäisannos oli 150 mg. Abarelixin tahattomasta yliannostuksesta ei ole raportoitu. Vaikuttavat organismit
- Ihminen ja muut nisäkkäät
Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla
Valmisteen yhteisvaikutukset
Lääkeinteraktiot
Ei saatavilla Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset Ei saatavilla
Tuotteet
Kansainväliset/muut tuotemerkit Plenaxis (Praecis Pharmaceuticals)
Kategoriat
ATC-koodit L02BX01 – Abarelix
- L02BX – Muut hormoniantagonistit yms. aineet
- L02B – HORMONIANTAGONISTIT JA NIIHIN LIITTYVÄT AINEET
- L02 – ENDOKRIINITERAPIA
- L – ANTINEOPLASTISET JA IMMUNOMODULOIVAT AINEET
Lääkeluokat Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä oligopeptidi. Nämä ovat orgaanisia yhdisteitä, jotka sisältävät kolmesta kymmeneen alfa-aminohappoa, jotka on yhdistetty peptidisidoksilla. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Orgaaniset hapot ja johdannaiset Luokka Karboksyylihapot ja johdannaiset Alaluokka Aminohapot, peptidit, ja analogit Suora vanhempi Oligopeptidit Vaihtoehtoiset vanhemmat Tyrosiini ja johdannaiset / Fenyylialaniini ja johdannaiset / Asparagiini ja johdannaiset / Leusiini ja johdannaiset / N-acyl-alfa-aminohapot ja johdannaiset / Proliini ja johdannaiset / Seriini ja johdannaiset / Alfa-aminohappoamidit / Alaniini ja johdannaiset / Amfetamiinit ja johdannaiset / Naftaleenit / Pyrrolidiinikarboksamidit / N-asyylipyrrolidiinit / 1-hydroksi-2-substituoimattomat bentseenoidit / Klooribentseenit / Pyridiinit ja johdannaiset / N-hydroksi-2-substituoimaton bentsenoidi / Asetamidi / Alaniini tai sen johdannaiset / Alkoholi / Alfa-aminohappoamidi / Alfa-aminohappo tai sen johdannaiset / Alfa-oligopeptidi / amiini / aminohappo tai sen johdannaiset / amfetamiini tai sen johdannaiset / aromaattinen heteropolysyklinen yhdiste / aryylikloridi / aryylihalogenidi / asparagiini tai sen johdannaiset / asasykli / bentseeni / karbonyyliryhmä / karboksamidiryhmä / klooribentseeni / rasva-asyyli / rasva-amidi / halogenibentseeni / heteroaromaattinen yhdiste / hiilivetyjohdannainen / leusiini tai sen johdannaiset / monosyklinen bentseeniosa / n-aminohappo tai sen johdannaiset / n-aminohappo tai sen johdannaiset.asyyli-alfa-aminohappo tai sen johdannaiset / N-asyyliamiini / N-asyylipyrrolidiini / N-substituoitu alfa-alfa-aminohappo / naftaleeni / orgaaninen typpiyhdiste / orgaaninen oksidi / orgaaninen happiyhdiste / orgaaninen kloridi / orgaaninen halogeeniyhdiste / orgaaninen heterosyklinen yhdiste / orgaaninen typpiyhdiste / orgaaninen happiyhdiste / orgaaninen happiyhdiste / orgaaninen nikotiiniyhdiste / fenoli / fenyylialaniini tai sen johdannaiset / primäärialkoholi / primäärikarboksyylihappoamidi / proliini tai sen johdannaiset / pyriini / pyrrolidiini / pyrolidiinikarboksyylihappo tai sen johdannaiset / pyrolidiini-2-karboksamidi / Sekundaarinen alifaattinen amiini / Sekundaarinen amiini / Sekundaarinen karboksyylihappoamidi / Seriini tai johdannaiset / Tertiäärinen karboksyylihappoamidi / Tyrosiini tai johdannaiset näytä 45 lisää Molekyylinen viitekehys Aromaattiset heteropolysykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat polypeptidi (CHEBI:337298)
Kemialliset tunnisteet
UNII W486SJ5824 CAS-numero 183552-38-7 InChI-avain AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES SMILES
Kliiniset tutkimukset
Kliiniset tutkimukset
Vaihe | Tila | Tarkoitus | Edellytykset | Luku | |
---|---|---|---|---|---|
4 | Keskeytetty | Hoito | Edurauhassyöpä | 1 | |
3 | Toteutunut | Hoito | Edurauhassyöpä | 1 | |
2 | Toteutunut | Hoito | Edurauhassyöpä | Edurauhassyöpä | 1 |
Farmakotalous
Valmistajat
- Speciality european pharma ltd
Pakkaajat
- Baxter International Inc.
- Fisher Clinical Services Inc.
Annostusmuodot Ei saatavilla Hinnat Ei saatavilla Patentit
Patentin numero | Pediatric Extension | Hyväksytty | Valvottu | Lopetusaika (arvioitu) | Alue |
---|---|---|---|---|---|
US6423686 | Nro | 2002-07-23 | 2015-06-07 | Yhdysvallat | |
Yhdysvallat6180608 | Ei | 2001-01-30 | 2016-12-11 | Yhdysvallat | |
Yhdysvallat5968895 | Ei | 1999-10-19 | 2016-12-11 | Yhdysvallat | |
Yhdysvallat5843901 | Ei | 1998-12-01 | 2015-12-01 | Yhdysvallat | |
Yhdysvallat6699833 | Ei | 2004-03-02 | 2016-12-11 | US |
Ominaisuudet
Tila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavilla Ennustettu Ominaisuudet
Ominaisuus | Arvo | Lähde |
---|---|---|
Vesiliukoisuus | 0.00371 mg/ml | ALOGPS |
logP | 2.84 | ALOGPS |
logP | -0.46 | ChemAxon |
logS | -5.6 | ALOGPS |
pKa (Vahvin hapan) | 9.47 | ChemAxon |
pKa (Vahvin emäksinen) | 10.66 | ChemAxon |
Fysiologinen varaus | 1 | ChemAxon |
Vetyakseptorien määrä | 16 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 13 | ChemAxon |
Polarin pinta-ala | 424.98 Å2 | ChemAxon |
Käännettävien sidosten määrä | 38 | ChemAxon |
Murtolujuus | 373.91 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarisaatio | 149.31 Å3 | ChemAxon |
Renkaiden lukumäärä | 6 | ChemAxon |
Biosaatavuus | 0 | ChemAxon |
Säännöt Five | No | ChemAxon |
Ghose Filter | No | ChemAxon |
Veberin sääntö | Ei | ChemAxon |
MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features Not Available
Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available
Targets
Sitoutumisominaisuudet
×
Ominaisuus | Mittaus | pH | Lämpötila (°C) | |
---|---|---|---|---|
IC 50 (nM) | 3.5 | N/A | N/A | 11462984 |
Kd (nM) | 0.794 | N/A | N/A | 11462984 |
Vaikutukset
- Debruyne FM: Gonadotropin-releasing hormone antagonist in the management of prostate cancer. Rev Urol. 2004;6 Suppl 7:S25-32.
Lisätietoja
Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 21.2.2021 18:50