Identifikace
Název Abarelix Přístupové číslo DB00106 Popis
Syntetický dekapeptidový antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH). Je uváděn na trh společností Praecis Pharmaceuticals pod názvem Plenaxis. Společnost Praecis v červnu 2006 oznámila, že tento léčivý přípravek dobrovolně stahuje z trhu.
Typ: Malé molekuly Skupiny: Schválené, Zkoušené, Staženo z trhu Struktura
Podobné struktury
Struktura pro Abarelix (DB00106)
×
Průměrná hmotnost: 1416.09
Monoizotopický: 1414.6840715 Chemický vzorec C72H95ClN14O14 Synonyma
- Abarelix
Farmakologie
Indikace
Pro paliativní léčbu pokročilé rakoviny prostaty.
Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku
Farmakodynamika
Používá se při paliativní léčbě pokročilého karcinomu prostaty. Abarelix je agonista luteinizačního hormonu, který vede k potlačení testikulární nebo folikulární steroidogeneze.
Mechanismus účinku
Abarelix se váže na receptor gonadotropin uvolňujícího hormonu a působí jako silný inhibitor sekrece gonadotropinu.
Cíl | Účinky | Organismus |
---|---|---|
AGonadotropin-.uvolňující hormon |
antagonista
|
Člověk |
Absorpce
Po IM podání 100 mg, se abarelix absorbuje pomalu s průměrnou vrcholovou koncentrací 43.4 ng/ml pozorovanou přibližně 3 dny po injekci
Distribuční objem není k dispozici Vazba na bílkoviny
96-99%
Metabolismus
Studie na hepatocytech (potkani, opice, lidé) in vitro a studie in vivo na potkanech a opicích ukázaly, že hlavní metabolity abarelixu vznikají hydrolýzou peptidových vazeb. In vitro ani in vivo nebyly zjištěny žádné významné oxidační nebo konjugované metabolity abarelixu. Neexistují žádné důkazy o zapojení cytochromu P-450 do metabolismu abarelixu.
Cesta eliminace Není k dispozici Poločas
13,2 ± 3,2 dne
Clearance Není k dispozici Nežádoucí účinky
Toxicita
Maximální tolerovaná dávka abarelixu nebyla stanovena. Maximální dávka použitá v klinických studiích byla 150 mg. Nebyly hlášeny žádné případy náhodného předávkování abarelixem.
Zasažené organismy
- Člověk a jiní savci
Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici
Interakce
Lékové interakce
Není k dispozici Interakce s potravinami Není k dispozici
Produkty
Mezinárodní/ostatní značky Plenaxis (Praecis Pharmaceuticals)
Kategorie
ATC kódy L02BX01 – Abarelix
- L02BX – Ostatní hormonální antagonisté a příbuzné látky. látky
- L02B – HORMONOVÉ ANTAGONISTY A PŘÍBUZNÉ LÁTKY
- L02 – ENDOKRINOVÁ TERAPIE
- L – ANTINEOPLASTICKÉ A IMUNOMODULAČNÍ LÁTKY
Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do třídy organických sloučenin známých jako oligopeptidy. Jedná se o organické sloučeniny obsahující sekvenci tří až deseti alfa-aminokyselin spojených peptidovými vazbami. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické kyseliny a deriváty Třída Karboxylové kyseliny a deriváty Podtřída Aminokyseliny, peptidy, a analogy Přímý rodič Oligopeptidy Alternativní rodiče Tyrosin a deriváty / Fenylalanin a deriváty / Asparagin a deriváty / Leucin a deriváty / N-acyl-alfa aminokyseliny a deriváty / Prolin a deriváty / Serin a deriváty / Amidy alfa aminokyselin / Alanin a deriváty / Amfetaminy a deriváty / Naftaleny / Pyrrolidinkarboxamidy / N-acylpyrrolidiny / 1-hydroxy-2-nesubstituované benzenoidy / Chlorbenzeny / Pyridiny a deriváty / N-acyl aminy / Aryl chloridy / Terciární amidy karboxylových kyselin / Heteroaromatické sloučeniny / Acetamidy / Primární amidy karboxylových kyselin / Sekundární amidy karboxylových kyselin / Dialkylaminy / Azacyklické sloučeniny / Primární alkoholy / Deriváty uhlovodíků / Organické oxidy / Organochloridy / Karbonylové sloučeniny / Organické sloučeniny zobrazit 21 dalších Substituenty 1-hydroxy-2-nesubstituovaný benzenoid / Acetamid / Alanin nebo deriváty / Alkohol / Amid alfa-aminokyseliny / Alfa-aminokyselina nebo deriváty / Alfa-oligopeptid / Amin / Aminokyselina nebo deriváty / Amfetamin nebo deriváty / Aromatická heteropolycyklická sloučenina / Arylchlorid / Arylhalogenid / Asparagin nebo deriváty / Azacykl / Benzenoid / Karbonylová skupina / Karboxamidová skupina / Chlorbenzen / Mastný acyl / Mastný amid / Halobenzen / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Leucin nebo deriváty / Monocyklická benzenová část / N-acyl-alfa aminokyselina nebo deriváty / N-acyl-amin / N-acylpyrolidin / N-substituovaná-alfa-aminokyselina / Naftalen / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíkatá sloučenina / Organochlorid / Organohalogenová sloučenina / Organoheterocyklická sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organokyslíková sloučenina / Organopiktogenní sloučenina / Fenol / Fenylalanin nebo deriváty / Primární alkohol / Primární amid karboxylové kyseliny / Prolin nebo deriváty / Pyridin / Pyrrolidin / Pyrrolidinová karboxylová kyselina nebo deriváty / Pyrrolidin-2-karboxamid / Sekundární alifatický amin / Sekundární amin / Amid sekundární karboxylové kyseliny / Serin nebo deriváty / Amid terciární karboxylové kyseliny / Tyrosin nebo deriváty zobrazit 45 více Molekulární rámec Aromatické heteropolycyklické sloučeniny Externí deskriptory polypeptid (CHEBI:337298)
Chemické identifikátory
UNII W486SJ5824 Číslo CAS 183552-38-7 InChI klíč AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Obecné odkazy Není k dispozici Externí Odkazy KEGG Drug D02738 PubChem Compound 16131215 PubChem Substance 46508237 ChemSpider 10482301 BindingDB 50102442 RxNav 301739 ChEBI 337298 ChEMBL CHEMBL1252 Therapeutic Targets Database DAP000094 PharmGKB PA164754915 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Abarelix FDA label
Klinické studie
Klinické studie
Fáze | Stav | Cíl | Podmínky | Počet |
---|---|---|---|---|
4 | Pozastaveno | Léčba | Rakovina prostaty | 1 |
3 | Ukončená | Léčba | Rakovina prostaty | 1 |
2 | Ukončená | Léčba | Rakovina prostaty | 1 |
Farmakoekonomika
Výrobci
- Speciality european pharma ltd
Balírny
- Baxter International Inc.
- Fisher Clinical Services Inc.
Lékové formy nejsou k dispozici Ceny nejsou k dispozici Patenty
Číslo patentu | Pediatrické rozšíření | Schváleno | Expirace (odhadovaná) | Oblast |
---|---|---|---|---|
USA6423686 | Ne | 2002-.07-23 | 2015-06-07 | US |
US6180608 | Ne | 2001-01-30 | 2016-12-11 | US |
US5968895 | Ne | 1999-10-19 | 2016-12-11 | US |
US5843901 | Ne | 1998-12-01 | 2015-12-01 | US |
US6699833 | Ne | 2004-03-02 | 2016-12-11 | US |
Vlastnosti
Stav Pevná látka Experimentální vlastnosti Nejsou k dispozici Předpokládané vlastnosti Vlastnosti
Vlastnost | Hodnota | Zdroj |
---|---|---|
Rozpustnost ve vodě | 0.00371 mg/ml | ALOGPS |
logP | 2.84 | ALOGPS |
logP | -0,46 | ChemAxon |
logS | -5.6 | ALOGPS |
pKa (nejsilnější kyselina) | 9,47 | ChemAxon |
pKa (nejsilnější zásada) | 10.66 | ChemAxon |
Fyziologický náboj | 1 | ChemAxon |
Počet akceptorů vodíku | 16 | ChemAxon |
Počet donorů vodíku | 13 | ChemAxon |
Polární povrch | 424.98 Å2 | ChemAxon |
Počet otočných vazeb | 38 | ChemAxon |
Refraktivita | 373.91 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizovatelnost | 149.31 Å3 | ChemAxon |
Počet kroužků | 6 | ChemAxon |
Biologická dostupnost | 0 | ChemAxon |
Pravidla. Pět | Ne | ChemAxon |
Hoský filtr | Ne | ChemAxon |
Veberovo pravidlo | Ne | ChemAxon |
MDDR-like Rule | Ano | ChemAxon |
Předpokládané vlastnosti ADMET Není k dispozici
Spektra
Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra nejsou k dispozici
Targets
Vlastnosti vazby
×
Vlastnost | Měření | pH | Teplota (°C) | |
---|---|---|---|---|
IC 50 (nM) | 3.5 | N/A | N/A | 11462984 |
Kd (nM) | 0.794 | N/A | N/A | 11462984 |
Účinky
- Debruyne FM: Gonadotropin-releasing hormone antagonist in the management of prostate cancer. Rev Urol. 2004;6 Suppl 7:S25-32.
Dozvědět se více
Lék vytvořen 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 21. února 2021 18:50
.