Abirateron acetát (Zytiga(®)) je perorálně podávaný selektivní inhibitor enzymatických aktivit 17α-hydroxylázy a C17,20-lyázy cytochromu P450 (CYP) 17. CYP17 je nezbytný pro biosyntézu androgenů, přičemž signalizace androgenních receptorů je klíčová pro progresi primárního karcinomu prostaty do metastáz. Abirateron acetát je v Evropské unii a USA schválen v kombinaci s prednisonem nebo prednisolonem k léčbě mužů s metastazujícím kastračně rezistentním karcinomem prostaty (CRPC). Při podávání v kombinaci s prednisonem v placebem kontrolované mezinárodní studii fáze III abirateron acetát významně prodloužil celkové přežití a radiografické přežití bez progrese (rPFS) u mužů s metastatickým CRPC, kteří předtím dostávali docetaxel. U mužů s metastazujícím CRPC, kteří předtím nedostávali chemoterapii a účastnili se placebem kontrolované mezinárodní studie fáze III, byl pozorován silný trend k celkovému prospěchu přežití, významnému prodloužení rPFS a významnému oddálení klinického zhoršení, potřeby chemoterapie a nástupu bolesti. Vzhledem k charakteru léčby byl celkový profil snášenlivosti abirateron acetátu v kombinaci s prednisonem u mužů s metastazujícím CRPC přijatelný. Abirateron acetát je sekundárně vzhledem ke svému mechanismu účinku spojen s hypokalémií, hypertenzí a retencí tekutin nebo otoky a s kardiálními nežádoucími účinky a hepatotoxicitou; ve studiích fáze III však byl výskyt nejčastěji hlášených nežádoucích účinků 3. nebo 4. stupně zvláštního významu poměrně nízký. Ačkoli se čeká na konečné údaje o celkovém přežití u mužů s metastazujícím CRPC, kteří předtím nepodstoupili chemoterapii, současné údaje naznačují, že abirateron acetát je užitečnou možností léčby metastazujícího CRPC.