Cefalosporiny jsou velkou skupinou antibiotik odvozených od plísně Acremonium (dříve nazývané Cephalosporium). Tato plíseň poskytla tři hlavní sloučeniny, historicky nazývané cefalosporin N a C a P, z nichž byly odvozeny první cefalosporiny.
Cefalosporiny jsou baktericidní (zabíjejí bakterie) a působí podobně jako peniciliny. Vážou se na enzymy odpovědné za tvorbu peptidoglykanu, důležité složky bakteriální buněčné stěny, a blokují jejich aktivitu. Říká se jim širokospektrá antibiotika, protože jsou účinná proti širokému spektru bakterií.
Od objevení prvního cefalosporinu v roce 1945 vědci zlepšují strukturu cefalosporinů, aby byly účinnější proti širšímu spektru bakterií. Při každé změně struktury vzniká nová „generace“ cefalosporinů. Dosud existuje pět generací cefalosporinů. Všechny cefalosporiny začínají na cef, ceph nebo kef. Všimněte si, že tento klasifikační systém není v jednotlivých zemích používán jednotně.
Cefalosporiny čtvrté generace označují čtvrtou skupinu objevených cefalosporinů. Strukturně jsou příbuzné cefalosporinům třetí generace, ale mají navíc amonnou skupinu, která jim umožňuje rychle pronikat vnější membránou gramnegativních bakterií, což zvyšuje jejich aktivitu. Jsou také aktivní proti enterobakteriím produkujícím β-laktamázu, které mohou inaktivovat cefalosporiny třetí generace.
Některé cefalosporiny čtvrté generace mají vynikající aktivitu proti grampozitivním bakteriím, jako jsou stafylokoky citlivé na meticilin, pneumokoky rezistentní na penicilin a streptokoky skupiny viridans.
Cefepim je jediným cefalosporinem čtvrté generace dostupným ve Spojených státech. Cefpirom je dostupný v zámoří.