Codeine Phosphate Tablets 60mg

Drogová závislost, tolerance a možnost zneužití

U všech pacientů může dlouhodobé užívání tohoto přípravku vést k drogové závislosti (návyku), a to i při terapeutických dávkách. Riziko je zvýšené u osob se současnou nebo minulou anamnézou poruch zneužívání návykových látek (včetně zneužívání alkoholu) nebo duševních poruch (např. těžké deprese).

Při předepisování pacientům s rizikem zneužívání opioidů může být nutná další podpora a sledování.

Je třeba odebrat komplexní anamnézu pacienta, aby byla zdokumentována souběžná léčba, včetně volně prodejných léků a léků získaných on-line, a minulé a současné zdravotní a psychiatrické stavy. Pacienti mohou zjistit, že při chronickém užívání je léčba méně účinná, a vyjádřit potřebu zvýšit dávku, aby dosáhli stejné úrovně kontroly bolesti, jaká byla na počátku. Pacienti mohou také doplňovat léčbu dalšími léky proti bolesti. To mohou být známky toho, že se u pacienta rozvíjí tolerance. Rizika rozvoje tolerance by měla být pacientovi vysvětlena.

Příliš časté nebo nesprávné užívání může mít za následek předávkování a/nebo smrt. Je důležité, aby pacienti užívali pouze léky, které jsou jim předepsány, v dávce, která jim byla předepsána, a aby tento lék nedávali nikomu jinému.

Pacienti by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich neobjevují známky zneužívání, nadužívání nebo závislosti.

Klinická potřeba analgetické léčby by měla být pravidelně přehodnocována.

Drogový abstinenční syndrom

Před zahájením léčby jakýmikoli opioidy by měla být s pacienty projednána strategie ukončení léčby kodeinem.

Při náhlém ukončení léčby nebo snížení dávky se může objevit syndrom z vysazení léku. Pokud pacient již léčbu nepotřebuje, doporučuje se snižovat dávku postupně, aby se minimalizovaly příznaky z vysazení. Snižování vysoké dávky může trvat týdny až měsíce.

Syndrom z vysazení opioidních léků je charakterizován některými nebo všemi následujícími příznaky: neklid, slzení, rýma, zívání, pocení, zimnice, myalgie, mydriáza a palpitace. Mohou se objevit i další příznaky včetně podrážděnosti, agitovanosti, úzkosti, hyperkineze, třesu, slabosti, nespavosti, anorexie, křečí v břiše, nevolnosti, zvracení, průjmu, zvýšeného krevního tlaku, zvýšené dechové frekvence nebo srdeční frekvence.

Pokud ženy užívají tento lék během těhotenství, existuje riziko, že se u jejich novorozenců vyskytne novorozenecký abstinenční syndrom.

Hyperalgezie

Hyperalgezie může být diagnostikována, pokud se u pacienta dlouhodobě léčeného opioidy objeví zvýšená bolest. Ta může být kvalitativně a anatomicky odlišná od bolesti související s progresí onemocnění nebo průlomové bolesti v důsledku rozvoje tolerance na opioidy. Bolest spojená s hyperalgezií bývá difuznější než předcházející bolest a méně definovaná co do kvality. Příznaky hyperalgezie mohou ustoupit se snížením dávky opioidů.

Riziko ze současného užívání sedativních léčivých přípravků, jako jsou benzodiazepiny nebo příbuzné léky

Současné užívání tablet kodeinfosfátu a sedativních léčivých přípravků, jako jsou benzodiazepiny nebo příbuzné léky, může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti. Vzhledem k těmto rizikům by souběžné předepisování s těmito sedativními léčivými přípravky mělo být vyhrazeno pro pacienty, u nichž není možná alternativní léčba. Pokud je rozhodnuto předepsat tablety kodeinfosfátu současně se sedativními léčivými přípravky, měla by být použita nejnižší účinná dávka a doba léčby by měla být co nejkratší.

Pacienti by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich neobjeví známky a příznaky respirační deprese a sedace. V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich ošetřovatele, aby si těchto příznaků byli vědomi (viz bod 4.5).

Tablety kodein-fosfátu by měly být používány s opatrností při následujících stavech:

– Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí by tento léčivý přípravek neměli užívat

– Při současném užívání opioidů s inhibitory monoaminooxidázy (MAOI) existuje možné riziko excitace nebo deprese CNS a jejich užívání se nedoporučuje (viz bod 4.5)

– Porucha funkce jater – v případě závažné poruchy se jí vyhněte. Kodein může precipitovat kóma

– Porucha funkce ledvin

– Hypotyreóza

– Zánětlivé onemocnění střev – kodein snižuje peristaltiku, zvyšuje tonus a segmentaci ve střevě a může zvýšit tlak v tlustém střevě, proto by měl být používán s opatrností při divertikulitidě, akutní kolitidě, průjmu spojeném s pseudomembranózní kolitidou nebo po operaci střev

– Křeče – mohou být vyvolány nebo zhoršeny

– Zneužívání drog nebo drogová závislost (včetně alkoholismu)

– Onemocnění žlučníku nebo žlučové kameny – opioidy mohou způsobit stažení žlučníku. Vyhněte se při poruchách žlučových cest

– Gastrointestinální operace – používejte s opatrností po nedávné operaci trávicího traktu, protože opioidy mohou změnit motilitu trávicího traktu

– Operace močových cest – po nedávné operaci budou pacienti náchylnější k retenci moči způsobené přímo křečí uretrálního svěrače, a prostřednictvím zácpy způsobené kodeinem

– Feochromocytom – opioidy mohou stimulovat uvolňování katecholaminů indukcí uvolňování endogenního histaminu

– Hypertrofie prostaty

– Adrenokortikální insuficience, např. Addisonova choroba

– Hypotenze a šok

– Myasthenia gravis

– Snížená respirační funkce nebo astma v anamnéze

– Těhotenství a kojení (viz bod 4.).6)

– Starší pacienti mohou metabolizovat a eliminovat opioidní analgetika pomaleji než mladší pacienti (viz bod 4.2).

Metabolismus CYP2D6

Kodein je metabolizován jaterním enzymem CYP2D6 na morfin, jeho aktivní metabolit. Pokud má pacient tohoto enzymu nedostatek nebo mu zcela chybí, nebude dosaženo odpovídajícího analgetického účinku. Podle odhadů může mít tento nedostatek až 7 % bělošské populace. Pokud je však pacient extenzivní nebo ultra rychlý metabolizátor, existuje zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků toxicity opioidů i při běžně předepisovaných dávkách. Tito pacienti rychle přeměňují kodein na morfin, což vede k vyšším hladinám morfinu v séru, než se očekává.

Mezi obecné příznaky opioidní toxicity patří zmatenost, somnolence, mělké dýchání, malé zornice, nevolnost, zvracení, zácpa a nechutenství. V závažných případech může jít o příznaky oběhové a dechové deprese, které mohou být život ohrožující a velmi vzácně smrtelné. Odhady prevalence ultrarychlých metabolizátorů v různých populacích jsou shrnuty níže:

Pooperační užití u dětí

V publikované literatuře se objevily zprávy, že kodein podaný po operaci u dětí po tonzilektomii a/nebo adenoidektomii pro obstrukční spánkovou apnoe, vedly ke vzácným, ale život ohrožujícím nežádoucím účinkům včetně úmrtí (viz také bod 4.3). Všechny děti dostávaly dávky kodeinu, které byly v přiměřeném dávkovém rozmezí, nicméně bylo prokázáno, že tyto děti byly buď ultrarapidní, nebo extenzivní metabolizátoři, pokud jde o jejich schopnost metabolizovat kodein na morfin.

Děti se zhoršenou respirační funkcí

Kodein se nedoporučuje používat u dětí, u kterých by mohla být narušena respirační funkce, včetně neuromuskulárních poruch, závažných srdečních nebo respiračních stavů, infekcí horních cest dýchacích nebo plic, mnohočetných traumat nebo rozsáhlých chirurgických zákroků. Tyto faktory mohou zhoršit příznaky toxicity morfinu.

V příbalovém letáku bude v části „Co musíte vědět, než začnete tablety kodein-fosfátu užívat“ uvedeno:

Další důležitá upozornění

– Neužívejte přípravek déle, než Vám předepsal lékař.

– Pravidelné dlouhodobé užívání kodeinu může vést k závislosti, což může způsobit, že se po vysazení tablet budete cítit neklidní a podráždění.

– Pravidelné užívání léku proti bolesti hlavy příliš často nebo příliš dlouho může bolesti hlavy zhoršit.

V označení bude uvedeno (má být viditelně umístěno na vnějším obalu – ne na krabičce):

– Neužívejte déle, než Vám předepsal lékař, protože pravidelné dlouhodobé užívání kodeinu může vést k závislosti.

– Neužívejte déle, než Vám předepsal lékař.