Acetylcholin v mozku mění excitabilitu neuronů, ovlivňuje synaptický přenos, vyvolává synaptickou plasticitu a koordinuje vypalování skupin neuronů. V důsledku toho mění stav neuronálních sítí v celém mozku a modifikuje jejich odpověď na vnitřní a vnější vstupy: klasická role neuromodulátoru. Zde identifikujeme působení cholinergní signalizace na buněčné a synaptické vlastnosti neuronů v několika oblastech mozku a diskutujeme důsledky této signalizace na chování související se zneužíváním drog, pozorností, příjmem potravy a afektem. Různorodé účinky acetylcholinu závisí na místě uvolňování, podtypech receptorů a cílové populaci neuronů; společným tématem však je, že acetylcholin zesiluje chování, které je adaptivní na podněty z prostředí, a snižuje reakce na probíhající podněty, které nevyžadují okamžitou akci. Schopnost acetylcholinu koordinovat reakce neuronálních sítí v mnoha oblastech mozku činí z cholinergní modulace základní mechanismus, který je základem komplexního chování
.