Banny S Wong, Noriaki Manabe, Michael Camilleri
Clinical Enteric Neuroscience Translational and Epidemiological Research (C.E.N.T.E.R.), Mayo Clinic, Rochester, Minnesota, USA
Abstrakt: Zácpa postihuje až čtvrtinu obyvatel vyspělých zemí a je spojena se špatnou kvalitou života a značnou ekonomickou zátěží. Mnoho pacientů s chronickou zácpou není spokojeno se současnou léčbou kvůli nedostatečné dlouhodobé účinnosti nebo vedlejším účinkům. Předchozí neselektivní agonisté 5-hydroxytryptaminového receptoru 4 (5-HT4) byli spojeni s významnými interakcemi s jinými receptory (5-HT1B, 5-HT1D a 5-HT2B u tegaserodu; hERG u cisapridu), což vedlo k nežádoucím kardiovaskulárním příhodám, které vedly ke stažení těchto léčiv z trhu. Prukaloprid je nové gastrointestinální prokinetikum. Působí jako vysoce selektivní agonista 5-HT4 s vysokou afinitou. Jeho účinnost u pacientů s chronickou zácpou byla prokázána v několika klinických studiích fáze II a fáze III, které prokázaly významné zlepšení střevního tranzitu, střevní funkce, gastrointestinálních symptomů a kvality života, přičemž v otevřených multicentrických sledovacích studiích se přínos udržel po dobu až 24 měsíců. Vysoká selektivita prukalopridu pro receptor 5-HT4 může vysvětlovat jeho příznivý profil bezpečnosti a snášenlivosti, a to i u starších osob se stabilním kardiovaskulárním onemocněním. Prukaloprid je dobře tolerované a účinné prokinetikum, které by mělo zlepšit léčbu chronické zácpy nereagující na léčbu první volby.
Klíčová slova: prukaloprid, agonista 5-HT4, agonista serotoninu, účinnost, prokinetikum
.