Cefalosporiner er en stor gruppe af antibiotika, der stammer fra skimmelsvampen Acremonium (tidligere kaldet Cephalosporium). Denne skimmel gav tre hovedforbindelser, historisk kaldet Cephalosporin N og C samt P, hvorfra de første cefalosporiner blev afledt.
Cefalosporiner er bakteriedræbende (dræber bakterier) og virker på samme måde som penicilliner. De binder sig til og blokerer aktiviteten af enzymer, der er ansvarlige for fremstillingen af peptidoglykan, en vigtig bestanddel af bakteriernes cellevæg. De kaldes bredspektrumsantibiotika, fordi de er effektive mod en lang række bakterier.
Siden det første cefalosporin blev opdaget i 1945, har forskerne forbedret strukturen af cefalosporinerne for at gøre dem mere effektive mod en bredere vifte af bakterier. Hver gang strukturen ændres, fremstilles der en ny “generation” af cefalosporiner. Indtil videre er der fem generationer af cefalosporiner. Alle cefalosporiner begynder med cef, ceph eller kef. Bemærk, at dette klassifikationssystem ikke anvendes konsekvent fra land til land.
Fjerde generation cefalosporiner henviser til den fjerde gruppe af cefalosporiner, der er opdaget. De er strukturelt beslægtede med tredje generations cefalosporiner, men har en ekstra ammoniumgruppe, som gør det muligt for dem at trænge hurtigt gennem den ydre membran af gramnegative bakterier, hvilket øger deres aktivitet. De er også aktive mod β-lactamaseproducerende Enterobacteriaceae, som kan inaktivere tredjegenerations cefalosporiner.
Nogle fjerdegenerations cefalosporiner har fremragende aktivitet mod grampositive bakterier som f.eks. methicillinfølsomme stafylokokker, penicillinresistente pneumokokker og viridansgruppe-streptokokker.
Cefepime er det eneste fjerdegenerationscefalosporin, der er tilgængeligt i USA. Cefpirom er tilgængeligt i udlandet.