A23187 hat antibiotische Eigenschaften gegen grampositive Bakterien und Pilze. Es wirkt auch als Ionophor für zweiwertige Kationen und ermöglicht es diesen Ionen, Zellmembranen zu durchdringen, die normalerweise für sie undurchlässig sind. A23187 ist am selektivsten für Mn2+, etwas weniger selektiv für Ca2+ und Mg2+, viel weniger selektiv für Sr2+ und noch weniger selektiv für Ba2+. Der Ionophor wird in Labors verwendet, um den intrazellulären Ca2+-Spiegel in intakten Zellen zu erhöhen. Es entkoppelt auch die oxidative Phosphorylierung, den Prozess, den Zellen zur Synthese von Adenosintriphosphat nutzen, das sie zur Energiegewinnung verwenden. Darüber hinaus hemmt A23187 die mitochondriale ATPase-Aktivität. A23187 induziert auch die Apoptose in einigen Zellen (z.B. Maus-Lymphom-Zelllinie oder S49 und Jurkat-Zellen) und verhindert sie in anderen (z.B. Zellen, die von Interleukin 3 abhängig sind und denen der Faktor entzogen wurde).
Inex Pharmaceuticals Corporation (Kanada) berichtete über eine innovative Anwendung von A23187. Inex verwendet A23187 als molekulares Werkzeug, um künstliche Liposomen herzustellen, die mit Krebsmedikamenten wie Topotecan beladen sind.
Im Bereich der IVF kann Ca Ionophor im Falle einer niedrigen Befruchtungsrate nach ICSI-Verfahren verwendet werden, insbesondere bei Globozoospermie (Rundkopfspermien-Syndrom), Ca Ionophor ersetzt das Fehlen von Spermienakrosom und spielt eine Rolle bei der Eizellenaktivierung nach ICSI. Die empfohlene Anwendung ist 0,5 Mikrogramm/ml zweimal für 10 Minuten unterbrochen mit frischem Medium mit 30 Minuten Inkubation, gefolgt von regulärer injizierter Eikultur für IVF.