Abirateronacetat (Zytiga(®)) ist ein oral verabreichter, selektiver Hemmer der 17α-Hydroxylase- und C17,20-Lyase-Enzymaktivitäten von Cytochrom P450 (CYP) 17. CYP17 ist für die Androgenbiosynthese erforderlich, wobei die Androgenrezeptor-Signalisierung für das Fortschreiten von primärem zu metastasierendem Prostatakrebs entscheidend ist. Abirateronacetat ist in der Europäischen Union und in den USA in Kombination mit Prednison oder Prednisolon für die Behandlung von Männern mit metastasierendem kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC) zugelassen. In einer placebokontrollierten, multinationalen Phase-III-Studie verlängerte Abirateronacetat in Kombination mit Prednison signifikant das Gesamtüberleben und das röntgenologische progressionsfreie Überleben (rPFS) bei Männern mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs, die zuvor Docetaxel erhalten hatten. Bei Männern mit metastasiertem CRPC, die zuvor keine Chemotherapie erhalten hatten und an einer placebokontrollierten, multinationalen Phase-III-Studie teilnahmen, wurde ein deutlicher Trend zu einem Vorteil beim Gesamtüberleben, eine signifikante Verlängerung des rPFS und eine signifikante Verzögerung des klinischen Rückgangs, der Notwendigkeit einer Chemotherapie und des Auftretens von Schmerzen beobachtet. Angesichts der Art der Therapie war das Gesamtverträglichkeitsprofil von Abirateronacetat in Kombination mit Prednison bei Männern mit metastasiertem CRPC akzeptabel. Abirateronacetat wird aufgrund seines Wirkmechanismus mit Hypokaliämie, Bluthochdruck und Flüssigkeitsretention oder -ödemen sowie mit kardialen Nebenwirkungen und Hepatotoxizität in Verbindung gebracht; in den Phase-III-Studien war die Inzidenz der am häufigsten gemeldeten unerwünschten Ereignisse des Grades 3 oder 4 von besonderem Interesse jedoch relativ gering. Obwohl die endgültigen Daten zum Gesamtüberleben bei Männern mit metastasiertem CRPC, die zuvor keine Chemotherapie erhalten haben, noch ausstehen, deuten die derzeitigen Erkenntnisse darauf hin, dass Abirateronacetat eine nützliche Option für die Behandlung des metastasierten CRPC ist.