Cephalosporine sind eine große Gruppe von Antibiotika, die aus dem Schimmelpilz Acremonium (früher Cephalosporium genannt) stammen. Dieser Schimmelpilz lieferte drei Hauptverbindungen, die historisch als Cephalosporin N und C und P bezeichnet wurden und aus denen die ersten Cephalosporine abgeleitet wurden.
Cephalosporine sind bakterizid (töten Bakterien) und wirken ähnlich wie Penicilline. Sie binden an Enzyme, die für die Herstellung von Peptidoglykan, einem wichtigen Bestandteil der bakteriellen Zellwand, verantwortlich sind, und blockieren deren Aktivität. Sie werden als Breitbandantibiotika bezeichnet, weil sie gegen ein breites Spektrum von Bakterien wirksam sind.
Seit der Entdeckung des ersten Cephalosporins im Jahr 1945 haben Wissenschaftler die Struktur der Cephalosporine immer weiter verbessert, um sie gegen ein breiteres Spektrum von Bakterien wirksam zu machen. Jedes Mal, wenn sich die Struktur ändert, wird eine neue „Generation“ von Cephalosporinen hergestellt. Bislang gibt es fünf Generationen von Cephalosporinen. Alle Cephalosporine beginnen mit cef, ceph, oder kef. Es ist zu beachten, dass dieses Klassifizierungssystem von Land zu Land nicht einheitlich verwendet wird.
Cephalosporine der vierten Generation beziehen sich auf die vierte Gruppe der entdeckten Cephalosporine. Sie sind strukturell mit den Cephalosporinen der dritten Generation verwandt, besitzen jedoch eine zusätzliche Ammoniumgruppe, die es ihnen ermöglicht, die äußere Membran gramnegativer Bakterien schnell zu durchdringen, was ihre Wirkung verstärkt. Sie sind auch gegen β-Laktamase produzierende Enterobakterien wirksam, die Cephalosporine der dritten Generation inaktivieren können.
Einige Cephalosporine der vierten Generation haben eine ausgezeichnete Aktivität gegen grampositive Bakterien wie Methicillin-empfindliche Staphylokokken, Penicillin-resistente Pneumokokken und Streptokokken der Viridans-Gruppe.
Cefepim ist das einzige Cephalosporin der vierten Generation, das in den Vereinigten Staaten erhältlich ist. Cefpirom ist in Übersee erhältlich.