Acetylcholin im Gehirn verändert die neuronale Erregbarkeit, beeinflusst die synaptische Übertragung, induziert synaptische Plastizität und koordiniert das Feuern von Gruppen von Neuronen. Infolgedessen verändert es den Zustand neuronaler Netzwerke im gesamten Gehirn und modifiziert deren Reaktion auf interne und externe Eingaben: die klassische Rolle eines Neuromodulators. Hier werden die Wirkungen der cholinergen Signalübertragung auf die zellulären und synaptischen Eigenschaften von Neuronen in verschiedenen Hirnregionen aufgezeigt und die Auswirkungen dieser Signalübertragung auf das Verhalten im Zusammenhang mit Drogenmissbrauch, Aufmerksamkeit, Nahrungsaufnahme und Affekt diskutiert. Die verschiedenen Wirkungen von Acetylcholin hängen vom Ort der Freisetzung, den Rezeptorsubtypen und der Zielneuronenpopulation ab. Ein gemeinsames Thema ist jedoch, dass Acetylcholin Verhaltensweisen verstärkt, die auf Umweltreize reagieren, und Reaktionen auf laufende Reize, die keine sofortige Handlung erfordern, verringert. Die Fähigkeit von Acetylcholin, die Reaktion von neuronalen Netzwerken in vielen Hirnbereichen zu koordinieren, macht die cholinerge Modulation zu einem wesentlichen Mechanismus, der komplexen Verhaltensweisen zugrunde liegt.