Isotretinoin ist das stärkste menschliche Teratogen auf dem Markt. Frauen, bei denen die Empfängnisverhütung versagt, können während oder kurz nach dem Absetzen der Isotretinoin-Therapie schwanger werden, so dass die Eliminationskinetik von Isotretinoin ein entscheidender Faktor für die fötale Sicherheit ist. Die Steady-State-Pharmakokinetik von Isotretinoin und seinem wichtigsten 4-Oxo-Metaboliten wurde bei 16 erwachsenen Patienten untersucht, die wegen Akne behandelt wurden und Dosen zwischen 0,47 und 1,7 mg/kg täglich erhielten. Dies ist die erste Studie über die Pharmakokinetik von Isotretinoin bei Frauen im gebärfähigen Alter (n = 11). Die klinische Wirksamkeit und Verträglichkeit von Isotretinoin wurde untersucht, und die Korrelation zwischen diesen Daten und den Steady-State-Serumkonzentrationen von Isotretinoin wurde getestet. Die Konzentrations-Zeit-Daten entsprachen am besten einem offenen Zwei-Kompartiment-Modell mit linearer Elimination. Es gab keine Korrelation zwischen der Wirksamkeit und Verträglichkeit von Isotretinoin und den Steady-State-Serumkonzentrationen. Es gab keine Korrelation zwischen der Isotretinoin-Dosis und der Steady-State-Konzentration, was auf die große Variabilität der scheinbaren Clearance zurückzuführen ist. Die Werte für die Eliminationshalbwertszeit (t1/2) von Isotretinoin und seinem Metaboliten betrugen 29+/-40 Stunden bzw. 22+/-10 Stunden. Diese Daten deuten auf eine längere Eliminations-Halbwertszeit (t1/2) des Ausgangsstoffs hin als bisher berichtet. Dies ist wahrscheinlich auf die längere Probenahmezeit zurückzuführen, die in dieser Studie verwendet wurde (bis zu 28 Tage). Diese Studie deutet darauf hin, dass die sichere Zeit nach dem Absetzen der Droge bis zum Einsetzen der Empfängnis eine größere Variabilität aufweist.