El acetato de abiraterona (Zytiga(®)) es un inhibidor selectivo, administrado por vía oral, de las actividades enzimáticas 17α-hidroxilasa y C17,20-liasa del citocromo P450 (CYP) 17. El CYP17 es necesario para la biosíntesis de andrógenos, y la señalización del receptor de andrógenos es crucial en la progresión del cáncer de próstata primario a metastásico. El acetato de abiraterona está aprobado en la Unión Europea y los Estados Unidos, en combinación con prednisona o prednisolona, para el tratamiento de hombres con cáncer de próstata resistente a la castración (CPRC) metastásico. Cuando se administró en combinación con prednisona en un estudio multinacional de fase III controlado con placebo, el acetato de abiraterona prolongó significativamente la supervivencia global y la supervivencia libre de progresión radiográfica (SLPr) en hombres con CPRC metastásico que habían recibido previamente docetaxel. En los hombres con CPRC metastásico que no habían recibido previamente quimioterapia que participaron en un estudio multinacional de fase III controlado con placebo, se observó una fuerte tendencia a un beneficio en la supervivencia global, una prolongación significativa de la SLPr y retrasos significativos en el deterioro clínico, la necesidad de quimioterapia y la aparición de dolor. Dada la naturaleza de la terapia, el perfil de tolerabilidad global del acetato de abiraterona, en combinación con prednisona, fue aceptable en hombres con CPRC metastásico. El acetato de abiraterona se asocia con hipopotasemia, hipertensión y retención de líquidos o edema, secundarios a su mecanismo de acción, y con acontecimientos adversos cardíacos y hepatotoxicidad; sin embargo, en los estudios de fase III las incidencias de los acontecimientos adversos de grado 3 o 4 más frecuentemente notificados de especial interés fueron relativamente bajas. Aunque se esperan los datos finales de supervivencia global en hombres con CPRC metastásico que no han recibido previamente quimioterapia, la evidencia actual indica que el acetato de abiraterona es una opción útil para el tratamiento del CPRC metastásico.