Las cefalosporinas son un gran grupo de antibióticos derivados del moho Acremonium (antes llamado Cephalosporium). Este moho produjo tres compuestos principales, denominados históricamente cefalosporina N y C, y P, de los que se derivaron las primeras cefalosporinas.
Las cefalosporinas son bactericidas (matan las bacterias) y funcionan de forma similar a las penicilinas. Se unen y bloquean la actividad de las enzimas responsables de la fabricación del peptidoglicano, un importante componente de la pared celular bacteriana. Se denominan antibióticos de amplio espectro porque son eficaces contra una amplia gama de bacterias.
Desde que se descubrió la primera cefalosporina en 1945, los científicos han ido mejorando la estructura de las cefalosporinas para hacerlas más eficaces contra una gama más amplia de bacterias. Cada vez que la estructura cambia, se fabrica una nueva «generación» de cefalosporinas. Hasta ahora hay cinco generaciones de cefalosporinas. Todas las cefalosporinas empiezan por cef, ceph o kef. Obsérvese que este sistema de clasificación no se utiliza de forma consistente de un país a otro.
Las cefalosporinas de cuarta generación se refieren al cuarto grupo de cefalosporinas descubiertas. Están estructuralmente relacionadas con las cefalosporinas de tercera generación, pero poseen un grupo amónico adicional, que les permite penetrar rápidamente a través de la membrana externa de las bacterias Gram negativas, potenciando su actividad. También son activas frente a Enterobacterias productoras de β-lactamasas que pueden inactivar las cefalosporinas de tercera generación.
Algunas cefalosporinas de cuarta generación tienen una excelente actividad frente a bacterias grampositivas como estafilococos sensibles a la meticilina, neumococos resistentes a la penicilina y estreptococos del grupo viridans.
La cefepima es la única cefalosporina de cuarta generación disponible en Estados Unidos. Cefpirome está disponible en el extranjero.