La isotretinoína es el teratógeno humano más potente del mercado. Las mujeres en las que falla la anticoncepción pueden concebir durante o poco después de interrumpir el tratamiento con isotretinoína, lo que hace que su cinética de eliminación sea un determinante crucial de la seguridad fetal. Se estudió la farmacocinética en estado estacionario de la isotretinoína y de su principal metabolito 4-oxo en 16 pacientes adultos tratados por acné que recibían dosis que oscilaban entre 0,47 y 1,7 mg/kg diarios. Este es el primer estudio de la farmacocinética de isotretinoína en mujeres en edad fértil (n = 11). Se investigó la eficacia clínica y la tolerabilidad de la isotretinoína, y se comprobó la correlación entre estos datos y las concentraciones séricas de isotretinoína en estado estable. Los datos de concentración-tiempo se ajustaron mejor a un modelo abierto de dos compartimentos con eliminación lineal. No hubo correlación entre la eficacia y la tolerabilidad de la isotretinoína y las concentraciones séricas en estado estable. No hubo correlación entre la dosis de isotretinoína y la concentración en estado estable, debido a la gran variabilidad del aclaramiento aparente. Los valores de la semivida de eliminación (t1/2) de la isotretinoína y su metabolito fueron de 29+/-40 horas y 22+/-10 horas, respectivamente. Estos datos sugieren una t1/2 de eliminación del fármaco principal más larga que la comunicada anteriormente. Esto se debe probablemente al mayor tiempo de muestreo utilizado en este estudio (hasta 28 días). Este estudio sugiere que existe una mayor variabilidad en el tiempo seguro tras la interrupción del fármaco para el inicio de la concepción.