L’acétate d’abiratérone (Zytiga(®)) est un inhibiteur sélectif, administré par voie orale, des activités enzymatiques 17α-hydroxylase et C17,20-lyase du cytochrome P450 (CYP) 17. Le CYP17 est nécessaire à la biosynthèse des androgènes, la signalisation des récepteurs aux androgènes étant cruciale dans la progression du cancer de la prostate primaire vers le cancer métastatique. L’acétate d’abiratérone est autorisé dans l’Union européenne et aux États-Unis, en association avec la prednisone ou la prednisolone, pour le traitement des hommes atteints d’un cancer de la prostate métastatique résistant à la castration (CRPC). Lorsqu’il a été administré en association avec la prednisone dans une étude multinationale de phase III contrôlée par placebo, l’acétate d’abiratérone a prolongé de manière significative la survie globale et la survie radiographique sans progression (rPFS) chez les hommes atteints d’un CPRC métastatique qui avaient précédemment reçu du docétaxel. Chez les hommes atteints de CRPC métastatique qui n’avaient pas reçu de chimiothérapie auparavant et qui ont participé à une étude multinationale de phase III contrôlée par placebo, on a observé une forte tendance à un bénéfice en termes de survie globale, une prolongation significative de la rPFS et des retards significatifs dans le déclin clinique, le besoin de chimiothérapie et l’apparition de la douleur. Compte tenu de la nature du traitement, le profil de tolérance global de l’acétate d’abiratérone, en association avec la prednisone, était acceptable chez les hommes atteints de CRPC métastatique. L’acétate d’abiratérone est associé à une hypokaliémie, une hypertension et une rétention d’eau ou un oedème, secondaires à son mécanisme d’action, ainsi qu’à des effets indésirables cardiaques et à une hépatotoxicité ; cependant, dans les études de phase III, les incidences des effets indésirables de grade 3 ou 4 les plus fréquemment rapportés et présentant un intérêt particulier étaient relativement faibles. Bien que les données finales de survie globale chez les hommes atteints de CRPC métastatique et n’ayant pas reçu de chimiothérapie auparavant soient attendues, les données actuelles indiquent que l’acétate d’abiratérone est une option utile pour le traitement du CRPC métastatique.