Les céphalosporines sont un grand groupe d’antibiotiques dérivés de la moisissure Acremonium (anciennement appelée Cephalosporium). Cette moisissure a donné trois composés principaux, historiquement appelés céphalosporine N et C, et P, à partir desquels les premières céphalosporines ont été dérivées.
Les céphalosporines sont bactéricides (tuent les bactéries) et fonctionnent de manière similaire aux pénicillines. Elles se fixent et bloquent l’activité des enzymes responsables de la fabrication du peptidoglycane, un composant important de la paroi cellulaire bactérienne. On les appelle des antibiotiques à large spectre car ils sont efficaces contre un large éventail de bactéries.
Depuis la découverte de la première céphalosporine en 1945, les scientifiques ont amélioré la structure des céphalosporines pour les rendre plus efficaces contre un plus large éventail de bactéries. Chaque fois que la structure est modifiée, une nouvelle « génération » de céphalosporines est créée. Il existe à ce jour cinq générations de céphalosporines. Toutes les céphalosporines commencent par cef, ceph ou kef. Notez que ce système de classification n’est pas utilisé de manière cohérente d’un pays à l’autre.
Les céphalosporines de quatrième génération font référence au quatrième groupe de céphalosporines découvert. Elles sont structurellement apparentées aux céphalosporines de troisième génération mais possèdent un groupe ammonium supplémentaire, ce qui leur permet de pénétrer rapidement à travers la membrane externe des bactéries Gram-négatives, renforçant ainsi leur activité. Elles sont également actives contre les entérobactéries productrices de β-lactamases qui peuvent inactiver les céphalosporines de troisième génération.
Certaines céphalosporines de quatrième génération ont une excellente activité contre les bactéries à Gram positif telles que les staphylocoques sensibles à la méthicilline, les pneumocoques résistants à la pénicilline et les streptocoques du groupe viridans.
Le céfépime est la seule céphalosporine de quatrième génération disponible aux États-Unis. Le cefpirome est disponible à l’étranger.