A 4-Androsztén-3,6,17-trion (4-AT; 6-OXO vagy 4-etioallocholen-3,6,17-trion néven is forgalmazzák) olyan gyógyszer vagy táplálékkiegészítő, amely növelheti a tesztoszteron-ösztrogén arányt, de nincs bizonyított hatása a testösszetételre. Használata kimutatható a vizeletben.
Szájon át
- Tiltott a World Anti-Doping Agency
-
(10R,13S)-10,13-dimethyl-
1,7,8,9,10,11,12,13,15,16-
decahydro-2H-cyclopentaphenanthrene-
3,6,17(14H)-trion
- 2243-06-3
- 133080
C19H24O3
300.39 g-mol-1
-
O=C4\C1=C\C(=O)CC1(3CC2(C(=O)CC23C4)C)C
-
InChI=1S/C19H24O3/c1-18-7-5-11(20)9-15(18)16(21)10-12-13-3-4-17(22)19(13,2)8-6-14(12)18/h9,12-14H,3-8,10H2,1-2H3/t12-,13-,14-,18+,19-/m0/s1
-
Key:PJMNEPMSGCRSRC-IEVKOWOJSA-N
(mi ez?) (ellenőrizze)
Az
4-AT egy erős irreverzibilis aromatáz inhibitor, amely az aromatáz tartós megkötésével és inaktiválásával gátolja az ösztrogén bioszintézist a zsírszövetben és a perifériás szövetekben. Az aromatáz felelős a tesztoszteron ösztradiollá történő átalakításáért. Az aromatáz blokkolása hatására a szervezetben csökken az ösztradiol szintje, ami aztán az LH és következésképpen a tesztoszteron növekedését eredményezi. Mivel a tesztoszteron myotróp aktivitással rendelkezik, az ösztradiol pedig nem, az emelkedett tesztoszteronszint növeli az izomtömeget. Úgy tűnik azonban, hogy nincsenek humán vagy állatkísérletek, amelyek azt a hipotézist tesztelnék, hogy a 4-AT anabolikus hatást fejtene ki.
A 4-AT-t a szteroid vagy prohormon felhasználók is használják, hogy ellensúlyozzák az ösztrogénszint emelkedését, amelyet az aromatizáció okoz a szteroid ciklusuk során. Ez segít minimalizálni az olyan mellékhatásokat, mint a gynecomastia, de pattanásokhoz vezethet. Emellett egy szteroidciklus után a vegyületet arra is lehet használni, hogy lerövidítse a szteroidhasználat következtében fellépő hereszupresszióból való felépülést.
A Baylor Egyetem végzett egy nyolchetes vizsgálatot, hogy meghatározza a 300 mg vagy 600 mg 4-AT hatását ellenállással edzett férfiaknál. A kiindulási értékhez képest a szabad tesztoszteron a 300 mg-os csoportban 90%-kal, a 600 mg-os csoportban pedig 84%-kal nőtt. A dihidrotesztoszteron és a szabad tesztoszteron és az ösztradiol aránya is jelentősen nőtt. A jelentés arra a következtetésre jutott, hogy “e vizsgálat eredményei azt mutatják, hogy a nyolc hetes 6-OXO-kiegészítés nem volt hatással a testösszetételre vagy a klinikai biztonsági markerekre, de hiányosan gátolta az aromatáz aktivitást és jelentősen megnövelte az endogén DHT-szintet, ami egy háromhetes kimosási időszak után mérséklődött”. Ez a vizsgálat nem használt kontrollcsoportot, és részben a kereskedelmi forgalomban kapható 4-AT két gyártója finanszírozta.
A 2006. július 7-én kelt FDA figyelmeztető levélben az U.S. Food and Drug Administration (FDA) azt állítja, hogy a 4-AT forgalmazása sérti a szövetségi élelmiszer-, gyógyszer- és kozmetikai törvényt, és mint ilyen, az azt tartalmazó termékek jogi definíció szerint hamisítottak.
2008-ban a Health Canada figyelmeztetést adott ki, hogy a 4-AT a véralvadással kapcsolatos egészségügyi kockázatot jelent, és minden felhasználónak a használat azonnali beszüntetését ajánlotta.