Identification
Név Abarelix Accession Number DB00106 Leírás
A gonadotropin felszabadító hormon (GnRH) szintetikus dekapeptid antagonistája. A Praecis Pharmaceuticals forgalmazza Plenaxis néven. A Praecis 2006 júniusában bejelentette, hogy önként kivonja a gyógyszert a forgalomból.
Típus Kis molekula csoportok Engedélyezett, vizsgálati célú, Visszavont szerkezet
Hasonló szerkezetek
Structure for Abarelix (DB00106)
×
Weight Average: 1416.09
Monizotópos: 1414.6840715 Kémiai képlet C72H95ClN14O14 Szinonimák
- Abarelix
Farmakológia
Indikáció
A előrehaladott prosztatarák palliatív kezelésére.
Ellenejavallatok & Blackbox Warnings
Farmakodinamika
Az előrehaladott prosztatarák palliatív kezelésében alkalmazzák. Az abarelix egy luteinizáló hormon agonista, amely a herék vagy a follikuláris szteroidogenezis szuppresszióját eredményezi.
Hatásmechanizmus
Abarelix a gonadotropin releasing hormon receptorhoz kötődik és a gonadotropin szekréció erős gátlójaként hat.
Célpont | Hatás | Organizmus |
---|---|---|
AGonadotropin-felszabadító hormon receptor |
antagonista
|
Humán |
Felszívódás
100 mg IM beadása után, az abarelix lassan szívódik fel, átlagos csúcskoncentrációja 43.4 ng/ml, amely körülbelül 3 nappal az injekció beadása után figyelhető meg.
Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjekötődés
96-99%
Metabolizmus
In vitro hepatocita (patkány, majom, ember) vizsgálatok és in vivo vizsgálatok patkányokon és majmokon azt mutatták, hogy az abarelix fő metabolitjai a peptidkötések hidrolízise révén keletkeznek. Az abarelixnek sem in vitro, sem in vivo nem találtak jelentős oxidatív vagy konjugált metabolitjait. Nincs bizonyíték a citokróm P-450 részvételére az abarelix metabolizmusában.
Eliminációs útvonal Nem áll rendelkezésre Felezési idő
13,2 ± 3,2 nap
Clearance Nem áll rendelkezésre Mellékhatások
Toxicity
Az abarelix maximálisan tolerálható dózisa nem került meghatározásra. A klinikai vizsgálatokban alkalmazott maximális adag 150 mg volt. Az abarelix véletlen túladagolásáról nem érkezett jelentés.
Érintett szervezetek
- Ember és más emlősök
Egészségügyi útvonalak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre
Interakciók
Gyógyszerkölcsönhatások
Nem elérhető Élelmiszer-kölcsönhatások Nem elérhető
Termékek
Nemzetközi/egyéb márkák Plenaxis (Praecis Pharmaceuticals)
Kategóriák
ATC-kódok L02BX01 – Abarelix
- L02BX – Egyéb hormonantagonisták és kapcsolódó szerek szerek
- L02B – HORMONANTAGONISZTOK ÉS KAPCSOLÓDÓ SZEREK
- L02 – ENDOKRINTERÁPIA
- L – ANTINEOPLASTIKUMOK ÉS IMMUNOMODULÁLÓ SZEREK
Gyógyszerkategóriák Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás This compound belongs to the class of organic compounds known as oligopeptides. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek három és tíz közötti, peptidkötésekkel összekapcsolt alfa-aminosavak sorozatát tartalmazzák. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves savak és származékok Osztály Karbonsavak és származékok Alosztály Aminosavak, peptidek, és analógok Közvetlen szülő Oligopeptidek Alternatív szülők Tyrozin és származékai / Fenilalanin és származékai / Asparagin és származékai / Leucin és származékai / N-acil-származékaialfa-aminosavak és származékai / Prolin és származékai / Szerin és származékai / Alfa-aminosavamidok / Alanin és származékai / Amfetaminok és származékai / Naftalinok / Pirrolidinkarboxamidok / N-acil-pirrolidinok / 1-hidroxi-2-szubsztituálatlan benzoloidok / Klórbenzolok / Piridinek és származékai / N-acil-aminok / Aril-kloridok / Tercier karbonsavamidok / Heteroaromás vegyületek / Acetamidok / Elsődleges karbonsavamidok / Másodlagos karbonsavamidok / Dialkilaminok / Azaciklusos vegyületek / Elsődleges alkoholok / Szénhidrogén-származékok / Szerves oxidok / Szerves kloridok / Karbonilvegyületek / Szerves piktogén vegyületek 21 további szubsztituensek 1-hidroxi-2-helyettesítetlen benzoloid / Acetamid / Alanin vagy származékai / Alkohol / Alfa-aminosav-amid / Alfa-aminosav vagy származékai / Alfa-oligopeptid / Amin / Aminosav vagy származékai / Amfetamin vagy származékai / Aromás heteropoliciklusos vegyület / Aril-klorid / Aril-halogenid / Asparagin vagy származékai / Azaciklus / Benzoloid / Karbonilcsoport / Karboxamidcsoport / Klórbenzol / Zsíracil / Zsíramid / Halobenzol / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén származék / Leucin vagy származékai / Monociklusos benzol rész / N-acil-alfa-aminosav vagy származékai / N-acilamin / N-acil-pirrolidin / N-szubsztituált-alfa-aminosav / naftalin / szerves nitrogénvegyület / szerves oxid / szerves oxigénvegyület / szerves klorid / szerves halogénvegyület / szerves heterociklusos vegyület / szerves nitrogénvegyület / szerves oxigénvegyület / szerves oxigénvegyület / szerves nikkelvegyület / fenol / fenilalanin vagy származékai / primer alkohol / primer karbonsavamid / prolin vagy származékai / piridin / pirrolidin / pirrolidin-karbonsav vagy származékai / pirrolidin-2-karboxamid / Szekunder alifás amin / Szekunder amin / Szekunder karbonsavamid / Szerin vagy származékai / Tercier karbonsavamid / Tirozin vagy származékai még 45 db Molekuláris keretrendszer Aromás heteropoliciklusos vegyületek Külső leírók polipeptid (CHEBI:337298)
Kémiai azonosítók
UNII W486SJ5824 CAS-szám 183552-38-7 InChI kulcs AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Általános hivatkozások Nem áll rendelkezésre Külső Linkek KEGG Drug D02738 PubChem Compound 16131215 PubChem Substance 46508237 ChemSpider 10482301 BindingDB 50102442 RxNav 301739 ChEBI 337298 ChEMBL CHEMBL1252 Therapeutic Targets Database DAP000094 PharmGKB PA164754915 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Abarelix FDA címke
Klinikai vizsgálatok
Klinikai vizsgálatok
Fázis | Státusz | Cél | Cél | Feltételek | Szám |
---|---|---|---|---|
4 | Függesztett | Kezelés | Prosztatarák | 1 |
3 | Teljesítve | Kezelés | Prosztatarák | 1 |
2 | Teljesítve | Kezelés | Prosztatarák | 1 |
Farmakoökonómia
Gyártók
- Speciality european pharma ltd
Csomagolók
- Baxter International Inc.
- Fisher Clinical Services Inc.
Adagolási formák Nem elérhető Árak Nem elérhető Szabadalmak
Szabadalmi szám | Pediatric Extension | Elismert | Lejárati idő (becsült) | Régió |
---|---|---|---|---|
US6423686 | Nem | 2002-.07-23 | 2015-06-07 | US |
US6180608 | Nem | 2001-01-30 | 2016-12-11 | US |
US5968895 | Nem | 1999-10-19 | 2016-12-11 | US |
US5843901 | Nem | 1998-12-01 | 2015-12-01 | US |
US6699833 | Nem | 2004-03-02 | 2016-12-11 | US |
Tulajdonságok
Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok Nem áll rendelkezésre Előre jelzettek Tulajdonságok
tulajdonság | érték | forrás |
---|---|---|
Vízoldhatóság | 0.00371 mg/ml | ALOGPS |
logP | 2.84 | ALOGPS |
logP | -0.46 | ChemAxon |
logS | -5.6 | ALOGPS |
pKa (Legerősebb savas) | 9.47 | ChemAxon |
pKa (Legerősebb bázikus) | 10.66 | ChemAxon |
Fiziológiai töltés | 1 | ChemAxon |
Hidrogénakceptorok száma | 16 | ChemAxon |
Hidrogéndonorok száma | 13 | ChemAxon |
Pólusfelület | 424.98 Å2 | ChemAxon |
Rotálható kötésszám | 38 | ChemAxon |
Törésmutató | 373.91 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizálhatóság | 149.31 Å3 | ChemAxon |
Ringek száma | 6 | ChemAxon |
Bioelérhetőség | 0 | ChemAxon |
Szabályozás Five | No | ChemAxon |
Ghose Filter | No | ChemAxon |
Veber szabálya | Nem | ChemAxon |
MDDR-nek-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features Not Available
Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available
Targets
Binding Properties
×
Property | Mérés | pH | Hőmérséklet (°C) | |
---|---|---|---|---|
IC 50 (nM) | 3.5 | N/A | N/A | 11462984 |
Kd (nM) | 0.794 | N/A | N/A | 11462984 |
Hatások
- Debruyne FM: Gonadotropin-releasing hormone antagonist in the management of prostate cancer. Rev Urol. 2004;6 Suppl 7:S25-32.
Tudjon meg többet
Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. február 21. 18:50