A farmakokinetika a gyógyszer különböző szövetekben való eloszlásának sebességére és mértékére utal,valamint a gyógyszer eliminációjának sebességére. A farmakokinetika matematikai egyenletekre redukálható, amelyek leírják a hatóanyagnak a szervezetben való áthaladását, a felszívódástól és az eloszlástól az anyagcseréig és a kiválasztásig terjedő nettó mérleget.
A farmakokinetikai kétkompartmentes modell a szervezetet központi és perifériás kompartmentre osztja. A központi rekesz (1. rekesz) a plazmából és a szövetekből áll, ahol a gyógyszer eloszlása gyakorlatilag azonnali. A perifériás rekesz (2. rekesz) a szövetekből áll, ahol a gyógyszer eloszlása lassabb.
A kompartmentekben lévő gyógyszerkoncentrációk egyenlőek a térfogatokkal osztott mennyiségekkel: C1=A1/V1 ésC2=A2/V2.A központi rekeszben lévő gyógyszerkoncentráció megegyezik a plazma koncentrációjával: CP=C1.A clearance-t (L/h egységben) gyakran használják a frakcionális sebességállandók (h-1 egységben) helyett; a farmakokinetikában az eloszlási térfogatot térfogategységben (L) adják meg, és a sebességállandók a clearance és az eloszlási térfogat hányadosaként ábrázolhatók, k=CL/V.
A gyógyszer orális beadása esetén t=0 időpontban a központi és perifériás kompartmentben lévő gyógyszer mennyisége nulla (A1(0)=A2(0)=0), és a gyomor-bélrendszerben lévő kezdeti mennyiség (effektív dózis):
, ahol D a gyógyszer beadott dózisa, S a sófaktor (a beadott dózis tiszta gyógyszerből álló hányada) és F a biológiai hozzáférhetőségi tényező (a dózis szisztémás keringésbe jutó hányada).
A GI-ben lévő gyógyszer mennyisége az idővel csökken:
A központi és perifériás kompartmentekben lévő gyógyszerkoncentrációk differenciálegyenletekkel számolhatók:
Az egyenletek integrálása után a nulladik időponttól:
Lásd:
- PK háromkompartmentes modell
- PK egykompartmentes modell
- .kompartmentális modell
- Plazma farmakokinetika a PET-ben
- Receptorfoglaltság
- Enzimgátlás
- Megkötő potenciál
- Kompartmentális modell ODE-k a PET-ben
- Teljes test modell H2O-ra
Bergström M, Långström B. Farmakokinetikai vizsgálatok PET segítségével. Progr Drug Res. 2005; 62: 280-317. doi: 10.1007/3-7643-7426-8_8.
Bourne DWA: Mathematical Modeling of Pharmacokinetic Data. CRC Press, 1995. ISBN 1-56676-204-9.
Purves RD. Többszörös megoldások, illegális paraméterértékek, a négyzetek összegének helyi minimumai és anomális paraméterbecslések a kétkompartmentumos farmakokinetikai modell legkisebb négyzetek szerinti illesztésében felszívódással. J Pharmacokinet Biopharm. 1996; 24(1): 79-101.doi: 10.1007/BF0235353511.
Rescigno A. Compartmental analysis revisited. Pharmacol Res. 1999; 39(6): 471-478.doi: 10.1006/phrs.1999.0467.
Rosenbaum S (szerk.): Basic Pharmacokinetics and Pharmacodynamics – An Integrated Textbook and Computer Simulations. 2. kiadás, Wiley, 2017. 2016-12-16
Írta: A következő szerző: Szerző: Vesa Oikonen