Skip to content
Menu
CDhistory
CDhistory

Fluorouracil injekció

Posted on július 1, 2021 by admin
  • FELSZÓLÍTÁSOK
  • Általános
  • Laborvizsgálatok
  • Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása
  • Karcinogenezis
  • Mutagenezis
  • A termékenység károsodása
  • Terhesség
  • D terhességi kategória.
  • Nonteratogén hatások
  • Szoptató anyák
  • GYermekeknél történő alkalmazás

FELSZÓLÍTÁSOK

Általános

A fluorouracil egy rendkívül toxikus gyógyszer, amelynek biztonságossága szűk. Ezért a betegeket gondosan felügyelni kell, mivel a terápiás válasz nem valószínű, hogy a toxicitás bizonyos jelei nélkül bekövetkezik.Súlyos hematológiai toxicitás, gyomor-bélrendszeri vérzés és akár halál is lehet a fluorouracil alkalmazásának következménye a betegek gondos kiválasztása és az adag gondos beállítása ellenére. Bár a súlyos toxicitás valószínűbb a rossz kockázatú betegeknél, esetenként még viszonylag jó állapotban lévő betegeknél is előfordulhat haláleset.

A kezelést azonnal abba kell hagyni, ha a toxicitás alábbi jelei közül valamelyik megjelenik:

  1. Stomatitis vagy nyelőcső-garatgyulladás, az első látható jelnél.
  2. Leukopénia (WBC 3500 alatt) vagy gyorsan csökkenő fehérvérsejtszám.
  3. Hányás, csillapíthatatlan.
  4. Hasmenés, gyakori székletürítés vagy vizes széklet.
  5. Gasztrointesztinális fekély és vérzés.
  6. Trombocitopénia (vérlemezkék 100 000 alatt).
  7. Vérzés bármely helyről.

Az 5-fluorouracil adása összefüggésbe hozható a palmar-plantarerythrodysesthesia szindróma, más néven kéz-láb szindróma kialakulásával. Ezt a szindrómát a kezek és lábak bizsergő érzésével jellemezték, amely a következő néhány napban tárgyak kézben tartásakor vagy járáskor jelentkező fájdalomig fokozódhat. A tenyér és a talp szimmetrikusan megduzzadt, anderythematózissá vált, a disztális ujjpercek érzékenységével, esetleg hámlással kísérve.A terápia megszakítása után 5-7 nap alatt fokozatos megszűnés következik be. Bár a piridoxin a beszámolók szerint javítja a palmar-plantaris erythrodysesthesia szindrómát, biztonságosságát és hatékonyságát nem állapították meg.

Laborvizsgálatok

A fehérvérsejtszám differenciáldiagnózissal minden adag előtt ajánlott.

Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása

Karcinogenezis

A fluorouracil karcinogén potenciáljának értékelésére nem végeztek állatokon végzett hosszú távú vizsgálatokat. Azonban nem volt bizonyíték a rákkeltő hatásra patkányok kis csoportjainál, amelyeknek 52 héten át heti 5 napon át 0,01, 0,3, 1 vagy 3 mg/patkány dózisban adtak fluorouracilt szájon át, majd ezt követően hat hónapos megfigyelési időszak következett. Más vizsgálatokban 33 mg/kg fluorouracilt adtak intravénásan hím patkányoknak hetente egyszer 52 héten keresztül, majd a hátralévő életük során megfigyelték őket, és nem volt bizonyíték a rákkeltő hatásra. Nőstény egereknek 16 héten keresztül hetente egyszer 1 mg fluorouracilt adtak intravénásan, és ez nem volt hatással a tüdőadenomák előfordulására. A rendelkezésre álló adatok alapján nem lehet értékelni a fluorouracil emberre gyakorolt rákkeltő kockázatát.

Mutagenezis

Egerek embriójából származó fibroblasztok onkogén átalakulását in vitro indukálta a fluorouracil,de az onkogenitás és a mutagenitás közötti kapcsolat nem egyértelmű. A fluorouracil mutagénnek bizonyult a Salmonella typhimurium számos törzsére, beleértve a TA 1535, TA 1537 és TA 1538 törzseket, valamint a Saccharomyces cerevisiae-re, bár a Salmonellatyphimurium TA 92, TA 98 és TA 100 törzseknél nem találtak mutagén hatásra utaló jeleket. Ezenkívül pozitív hatást figyeltek meg az egér csontvelősejtjein végzett mikronukleusz tesztben, és a fluorouracil nagyon magas koncentrációban kromoszómatöréseket okozott hörcsög fibroblasztokban in vitro.

A termékenység károsodása

A fluorouracilt nem vizsgálták megfelelően állatokon ahhoz, hogy értékelni lehessen a termékenységre és az általános reprodukciós teljesítményre gyakorolt hatását. Kimutatták azonban, hogy 125 vagy 250 mg/kg-os dózisok intraperitoneálisan beadva kromoszóma-rendellenességeket és a spermatogónia kromoszómális szerveződésének változásait idézik elő patkányokban. A spermatogonialis differenciálódást is gátolta a fluorouracil, ami átmeneti meddőséget eredményezett. Azonban egy olyan egértörzsön végzett vizsgálatok során, amely érzékeny a spermiumfej-rendellenességek előidézésére számos kémiai mutagénnek és karcinogénnek való kitettség után, a fluorouracil nem okozott rendellenességeket akár 80 mg/kg/nap orális dózisban sem. Nőstény patkányoknál a fluorouracil intraperitoneálisan, heti 25 vagy 50 mg/kg dózisban 3 héten át az oogenezis preovulatórikus fázisában beadva jelentősen csökkentette a termékeny párosodások előfordulását, késleltette a beültetés előtti és utáni embriók fejlődését, növelte a beültetés előtti letalitás előfordulását, és kromoszóma-rendellenességeket okozott ezekben az embriókban. Egy nyulakon végzett korlátozott vizsgálatban a fluorouracil egyszeri 25 mg/kg-os dózisa vagy napi 5 db 5 mg/kg-os dózisa nem volt hatással az ovulációra, úgy tűnt, hogy nem befolyásolja a beültetést, és csak korlátozott hatással volt a zigóta pusztulására. Az olyan vegyületek, mint a fluorouracil, amelyek beavatkoznak a DNS-, RNS- és fehérjeszintézisbe, várhatóan kedvezőtlenül hatnak a gametogenezisre.

Terhesség

D terhességi kategória.

Valamint a figyelmeztetések.

Nonteratogén hatások

A fluorouracil peri- és posztnatális fejlődésre gyakorolt hatását állatokon nem vizsgálták.Azonban kimutatták, hogy a fluorouracil átjut a placentán és patkányban a magzati keringésbe kerül.A fluorouracil beadása patkányokban fokozott reszorpciót és embrioletalitást eredményezett. Majmoknál a 40 mg/kg-nál nagyobb anyai dózisok a fluorouracilnak kitett összes embrió abortuszát eredményezték. A DNS-, RNS- és fehérjeszintézist gátló vegyületek várhatóan káros hatást gyakorolnak a peri- és posztnatális fejlődésre.

Szoptató anyák

Nem ismert, hogy a fluorouracil kiválasztódik-e az emberi tejben. Mivel a fluorouracil gátolja a DNS-, RNS- és fehérjeszintézist, az anyáknak nem szabad szoptatniuk, amíg ezt a gyógyszert kapják.

GYermekeknél történő alkalmazás

A biztonságosságot és a hatékonyságot gyermekeknél nem állapították meg.

Vélemény, hozzászólás? Kilépés a válaszból

Az e-mail-címet nem tesszük közzé. A kötelező mezőket * karakterrel jelöltük

Legutóbbi bejegyzések

  • Az Acela visszatért: New York vagy Boston 99 dollárért
  • OMIM bejegyzés – # 608363 – CHROMOSOME 22q11.2 DUPLICATION SYNDROME
  • Kate Albrecht szülei – Tudj meg többet apjáról Chris Albrechtről és anyjáról Annie Albrechtről
  • Temple Fork Outfitters
  • Burr (regény)

Archívum

  • 2022 február
  • 2022 január
  • 2021 december
  • 2021 november
  • 2021 október
  • 2021 szeptember
  • 2021 augusztus
  • 2021 július
  • 2021 június
  • 2021 május
  • 2021 április
  • DeutschDeutsch
  • NederlandsNederlands
  • SvenskaSvenska
  • DanskDansk
  • EspañolEspañol
  • FrançaisFrançais
  • PortuguêsPortuguês
  • ItalianoItaliano
  • RomânăRomână
  • PolskiPolski
  • ČeštinaČeština
  • MagyarMagyar
  • SuomiSuomi
  • 日本語日本語
©2022 CDhistory | Powered by WordPress & Superb Themes