A cefalosporinok az Acremonium (korábbi nevén Cephalosporium) penészgombából származó antibiotikumok nagy csoportja. Ez a penészgomba három fő vegyületet termelt, amelyeket történelmileg Cefalosporin N-nek és C-nek, valamint P-nek neveztek, és amelyekből az első cefalosporinokat származtatták.
A cefalosporinok baktericidek (baktériumölők), és a penicillinekhez hasonlóan hatnak. A baktériumok sejtfalának fontos összetevőjéhez, a peptidoglikán előállításáért felelős enzimekhez kötődnek és blokkolják azok aktivitását. Azért nevezik őket széles spektrumú antibiotikumoknak, mert a baktériumok széles köre ellen hatásosak.
Az első cefalosporin 1945-ös felfedezése óta a tudósok folyamatosan fejlesztik a cefalosporinok szerkezetét, hogy még hatékonyabbak legyenek a baktériumok szélesebb köre ellen. Minden egyes alkalommal, amikor a szerkezet változik, a cefalosporinok új “generációja” jön létre. Eddig öt generációja létezik a cefalosporinoknak. Valamennyi cef, ceph vagy kef betűvel kezdődik. Megjegyzendő, hogy ezt az osztályozási rendszert országonként nem következetesen használják.
A negyedik generációs cefalosporinok a felfedezett cefalosporinok negyedik csoportjára utalnak. Szerkezetileg rokonok a harmadik generációs cefalosporinokkal, de rendelkeznek egy extra ammóniumcsoporttal, amely lehetővé teszi számukra, hogy gyorsan áthatoljanak a Gram-negatív baktériumok külső membránján, fokozva ezzel aktivitásukat. A harmadik generációs cefalosporinokat inaktiváló β-laktamáztermelő Enterobacteriaceae ellen is aktívak.
Néhány negyedik generációs cefalosporin kiváló aktivitással rendelkezik a gram-pozitív baktériumok, például a meticillinre érzékeny staphylococcusok, a penicillinrezisztens pneumococcusok és a viridans-csoportú streptococcusok ellen.
A cefepim az egyetlen negyedik generációs cefalosporin, amely az Egyesült Államokban kapható. A cefpirom a tengerentúlon kapható.