Az acetilkolin az agyban megváltoztatja a neuronok ingerlékenységét, befolyásolja a szinaptikus átvitelt, szinaptikus plaszticitást indukál, és koordinálja a neuroncsoportok tüzelését. Ennek eredményeként megváltoztatja a neuronhálózatok állapotát az egész agyban, és módosítja a belső és külső bemenetekre adott válaszukat: ez a neuromodulátor klasszikus szerepe. Itt azonosítjuk a kolinerg jelátvitel hatását a neuronok sejtes és szinaptikus tulajdonságaira több agyi területen, és megvitatjuk e jelátvitel következményeit a kábítószerrel való visszaéléssel, a figyelemmel, a táplálékfelvétellel és az affektusokkal kapcsolatos viselkedésre. Az acetilkolin változatos hatásai a felszabadulás helyétől, a receptor altípusoktól és a cél neuronpopulációtól függnek; közös azonban, hogy az acetilkolin potenciálja a környezeti ingerekhez alkalmazkodó viselkedéseket, és csökkenti az azonnali cselekvést nem igénylő, folyamatban lévő ingerekre adott válaszokat. Az acetilkolin azon képessége, hogy számos agyi területen koordinálja a neuronhálózatok válaszát, a kolinerg modulációt a komplex viselkedések hátterében álló alapvető mechanizmussá teszi.