Banny S Wong, Noriaki Manabe, Michael Camilleri
Clinical Enteric Neuroscience Translational and Epidemiological Research (C.E.N.T.E.R.), Mayo Clinic, Rochester, Minnesota, USA
Abstract: A székrekedés a fejlett országokban a lakosság akár negyedét is érinti, és rossz életminőséggel és jelentős gazdasági teherrel jár. Sok krónikus székrekedésben szenvedő beteg elégedetlen a jelenlegi terápiával a hosszú távú hatékonyság hiánya vagy a mellékhatások miatt. A korábbi nem szelektív 5-hidroxi-triptamin receptor 4 (5-HT4) agonisták jelentős kölcsönhatásokat mutattak más receptorokkal (5-HT1B, 5-HT1D és 5-HT2B a tegaserod esetében; hERG a ciszaprid esetében), ami káros kardiovaszkuláris eseményekhez vezetett, ami miatt ezeket a gyógyszereket kivonták a forgalomból. A prukaloprid egy új gasztrointesztinális prokinetikus szer. Nagy affinitású, nagy szelektivitású 5-HT4 agonistaként hat. Hatékonyságát krónikus székrekedésben szenvedő betegeknél számos II. és III. fázisú klinikai vizsgálatban bizonyították, amelyek jelentős javulást mutattak a bélmozgás, a bélműködés, a gasztrointesztinális tünetek és az életminőség tekintetében, és az előnyök akár 24 hónapig is fennmaradtak a nyitott, multicentrikus követéses vizsgálatokban. A prukaloprid 5-HT4-receptorra gyakorolt magas szelektivitása magyarázhatja kedvező biztonságossági és tolerálhatósági profilját, még stabil kardiovaszkuláris betegségben szenvedő idős alanyok esetében is. A prukaloprid egy jól tolerálható és hatékony prokinetikus gyógyszer, amely javíthatja az első vonalbeli kezelésekre nem reagáló krónikus székrekedés kezelését.
Kulcsszavak: prukaloprid, 5-HT4-agonista, szerotonin-agonista, hatékonyság, prokinetikum
.