La farmacocinetica si riferisce al tasso e al grado di distribuzione di un farmaco nei diversi tessuti,e il tasso di eliminazione del farmaco. Farmacocinetica può essere ridotto a equazioni matematiche, che descrivono il transito del farmaco in tutto il corpo, un bilancio netto da assorbimento e distribuzione al metabolismo ed escrezione.
Farmacocinetica modello a due compartimenti diviso il corpo in vano centrale e periferico. Il compartimento centrale (compartimento 1) consiste nel plasma e nei tessuti dove la distribuzione del farmaco è praticamente istantanea. Il compartimento periferico (compartimento 2) consiste di tessuti dove la distribuzione del farmaco è più lenta.
Le concentrazioni dei farmaci nei compartimenti sono uguali alle quantità divise per i volumi: C1=A1/V1 eC2=A2/V2.Concentrazione del farmaco nel compartimento centrale è uguale alla concentrazione nel plasma: CP=C1.La clearance (in unità L/h) è spesso usata al posto delle costanti di velocità frazionarie (in unità h-1); in farmacocinetica il volume di distribuzione è dato in unità di volume (L), e le costanti di velocità possono essere rappresentate come il rapporto tra clearance e volume di distribuzione, k=CL/V.
Nel caso di somministrazione orale del farmaco, al tempo t=0 la quantità di farmaco nei compartimenti centrale e periferico è zero (A1(0)=A2(0)=0), e la quantità iniziale nel tratto gastrointestinale (dose efficace) è:
, dove D è la dose somministrata del farmaco, S è il fattore di sale (frazione della dose somministrata che è costituita da farmaco puro), e F è il fattore di biodisponibilità (frazione della dose che raggiunge la circolazione sistemica).
La quantità di farmaco in GI diminuisce con il tempo:
Le concentrazioni di farmaco nei compartimenti centrale e periferico possono essere calcolate con equazioni differenziali:
Dopo l’integrazione delle equazioni dal tempo zero:
Vedi anche:
- Modello a tre compartimenti della PK
- Modello a uno
- Farmacocinetica plasmatica nella PET
- Occupazione del recettore
- Inibizione dell’enzima
- Potenziale di legame
- Modello compartimentale ODE nella PET
- Modello del corpo intero per H2O
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Tags: Farmacocinetica, Sviluppo di farmaci, Plasma, Clearance
Aggiornato il: 2019-01-06
Creato a: 2016-12-16
Scritto da: Vesa Oikonen