Banny S Wong, Noriaki Manabe, Michael Camilleri
Clinical Enteric Neuroscience Translational and Epidemiological Research (C.E.N.T.E.R.), Mayo Clinic, Rochester, Minnesota, USA
Abstract: La stitichezza colpisce fino a un quarto della popolazione nei paesi sviluppati ed è associata a una scarsa qualità della vita e a un significativo peso economico. Molti pazienti con stipsi cronica sono insoddisfatti della terapia attuale a causa della mancanza di efficacia a lungo termine o degli effetti collaterali. I precedenti agonisti non selettivi del recettore 4 della 5-idrossitriptamina (5-HT4) sono stati associati a significative interazioni con altri recettori (5-HT1B, 5-HT1D e 5-HT2B per il tegaserod; hERG per la cisapride), portando a eventi cardiovascolari avversi con conseguente ritiro di questi farmaci dal mercato. Prucalopride è un nuovo agente procinetico gastrointestinale. Agisce come un agonista 5-HT4 ad alta affinità e altamente selettivo. La sua efficacia nei pazienti con stipsi cronica è stata dimostrata in diversi studi clinici di fase II e di fase III che hanno mostrato miglioramenti significativi nel transito intestinale, nella funzione intestinale, nei sintomi gastrointestinali e nella qualità della vita, con benefici mantenuti fino a 24 mesi in studi di follow-up in aperto, multicentrici. L’elevata selettività di Prucalopride per il recettore 5-HT4 può spiegare i suoi profili di sicurezza e tollerabilità favorevoli, anche in soggetti anziani con malattia cardiovascolare stabile. Prucalopride è un farmaco procinetico ben tollerato ed efficace che dovrebbe migliorare il trattamento della stipsi cronica non responsiva ai trattamenti di prima linea.
Parole chiave: prucalopride, agonista 5-HT4, agonista della serotonina, efficacia, procinetico