アンジオテンシンII（Ang II）の心血管系およびその他の作用は、AT（1）およびAT（2）受容体によって媒介されるが、これらは30％の配列類似性を持つ7つの膜貫通糖蛋白質である。 ほとんどの動物種では、1つの常染色体AT(1)遺伝子が発現していますが、げっ歯類では2つの関連したAT(1A)およびAT(1B)受容体遺伝子が発現しています。 AT(1)受容体は主にG(q/11)に結合し、ホスホリパーゼA、C、D、イノシトールリン酸、カルシウムチャネル、種々のセリン/スレオニンおよびチロシンキナーゼを介してシグナルを伝達する。 AT(1)によって誘導される多くの成長反応は、成長因子受容体の転写活性化によって媒介されます。 アゴニストおよび非ペプチド性アンタゴニストリガンドに対する受容体結合部位が定義されている。 後者の化合物は、心血管疾患においてアンジオテンシン変換酵素阻害剤と同等の効果を示すが、より忍容性が高い。 AT(2)受容体は胎児の発育期に高密度に発現しています。 成体組織ではあまり発現しないが、病的状態では発現が増加する。 そのシグナル伝達経路は、セリンおよびチロシンホスファターゼ、ホスホリパーゼA（2）、一酸化窒素、環状グアノシン一リン酸などである。 AT（2）受容体は、AT（1）および成長因子受容体によって開始される成長反応のいくつかを打ち消す。 AT(4) 受容体は、Ang IV (Ang 3-8) と特異的に結合し、脳と腎臓に分布しています。 そのシグナル伝達機構は不明ですが、局所血流に影響を与え、認知過程や感覚・運動機能に関連しています。 Ang II の既知の作用のほとんどは AT(1) 受容体が担っていますが、AT(2) 受容体は血圧や腎機能の調節に寄与しています。 レニン-アンジオテンシン系の生理学、薬理学、治療学は、非ペプチド性受容体拮抗薬の開発により大きく発展してきました。