セファロスポリンは、カビAcremonium（以前はCephalosporiumと呼ばれていた）に由来する抗生物質の大きなグループである。 このカビは、歴史的にセファロスポリンNとC、そしてPと呼ばれる3つの主要な化合物を生み出し、そこから最初のセファロスポリンが派生しました。
セファロスポリンは殺菌性（バクテリアを殺す）で、ペニシリンと同様の方法で作用します。 また、ペプチドグリカン（細菌の細胞壁の重要な構成要素）を作る酵素に結合し、その活性を阻害します。 このように、セファロスポリンは幅広い種類の細菌に効果があるため、広域抗生物質と呼ばれています。
1945年に最初のセファロスポリンが発見されて以来、科学者はセファロスポリンの構造を改良し、より広範囲の細菌に対してより効果的に作用するようにしました。 構造が変わるたびに、新しい「世代」のセファロスポリンがつくられてきました。 今のところ、セファロスポリンには5つの世代があります。 すべてのセファロスポリンは、cef、ceph、kefで始まります。 この分類法は、国によって一貫して使われているわけではないことに注意。 構造的には第3世代セファロスポリンと同じだが、アンモニウム基が1つ多いため、グラム陰性菌の外膜に素早く浸透し、活性を高めることができる。 また、第三世代セファロスポリンを不活性化するβ-ラクタマーゼ産生腸内細菌科にも有効です。
第四世代セファロスポリンの一部は、メチシリン感受性ブドウ球菌、ペニシリン耐性肺炎球菌、ビリダンス群連鎖球菌などグラム陽性菌に優れた活性を有しています。
セフェピムは、米国で入手可能な唯一の第4世代セファロスポリンである。 海外ではCefpiromeが使用可能です
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