Fomepizole
Fomepizole (4-methylpyrazole, 4 MP) , peaking at 6.4 g/L 4 hours later), anion gap decreased after administration of 6.4 mg/kg loading of fometpizole.46. しかし、この効果は一過性で用量依存的であり、さらに 11.3, 4.8, 2.4 mg/kg の維持投与が必要であり、最終的に患者は後遺症なく回復したことが報告されている。 この初期の治療失敗は，ホメピゾールの代謝を誘導するための投与量のアップができなかったというよりも，むしろ不十分な初期投与量によるものであったと思われる。 この臨床経験を踏まえ、欧州では別の投与法が推奨されている（表32B-5）。
血液透析併用時のホメピゾールの抽出係数は平均49.6±42.0％であった。システム的に検証されていませんが、透析液中のホメピゾールの損失を補償するために、2つの異なるスキームが提案されています。 米国のメーカーは投与間隔を12時間から4時間に短縮することを推奨しているが、欧州の研究者は初回負荷投与後の血液透析セッションの全期間、1～1.5mg/kg/時の持続点滴を提案している47, 48。血液透析の期間は、毒性範囲以下に低下させたい初期血漿エチレングリコール濃度により異なるため、投与間隔の短縮より、持続点滴の方がより適しているようである。 さらに、このレジメンはより単純であり、ホメピゾールを最小有効濃度（10μmol/L以上）以上に維持するのに十分であると思われる。 しかし、持続静脈濾過透析または持続動静脈血液透析中のホメピゾールの投与量、肝疾患または肝不全のある患者における薬物動態は不明である。
中毒の経過を通じて腎機能が正常な患者では、エチレングリコールの腎クリアランスは一貫して約20mL/分と報告されている（表32B-2参照）23。ADH遮断との関連では、ホメピゾールの投与により、半減期が20時間に延長してエチレングリコールが一次排泄されている10,49。 このように、抗酒療法（用量と期間）は有害アルコールの代謝を阻害し、結果として体内に長く留まることになる。
通常のホメピゾール投与の禁忌は、以前に知られているピラゾール誘導体（フェニルブタゾンなど）に対するアレルギーと妊娠で、これらの場合の安全性に関するデータが不足しているためである。 ヒトボランティアにおける無作為化プラセボ対照二重盲検試験48 及び中毒患者における各種臨床試験10 では、頭痛（12％）、悪心（11％）、めまい（7％）及び注射部位の刺激が報告されているが、治療に用いられる用量でのホメピゾールの忍容性は良好であることが示された。 その他の副作用は、発疹、リンパ管炎、嘔吐、下痢、腹痛、頻脈、低血圧、めまい、不明瞭な言語、酩酊、発熱、軽度の一過性好酸球増加、および肝トランスアミナーゼのわずかな増加であった。 いずれも治療の中止を必要とするものではありませんでした。 フェニトイン、カルバマゼピン、シメチジン、ケトコナゾールなどのチトクロームP-450活性を調節する薬物との相互作用の可能性があります。 また、エタノールとホメピゾールの間にも相互代謝的な相互作用が存在する。 ラットにおいて、エタノールと1 mmol/kgのホメピゾールの同時投与は、ホメピゾールの排泄時間を著しく増加させた51。エタノールの同時急性投与は、4-ヒドロキシメチルピラゾールの濃度を約50％減少させた。 同様に、ホメピゾールとエタノールを含む飼料を慢性的に摂取させたラットでは、エタノールの併用により血漿中のホメピゾール濃度が高くなり、エタノールがホメピゾールの代謝を遅延させることが示唆された。 ヒトボランティアにおいて、二重盲検クロスオーバー法により、ホメピゾールの治療用量（10～20 mg/kg）はエタノール（0.5～0.7 g/kg）の排泄速度を40％低下させた。 エタノールはホメピゾールの代謝を阻害し、血中濃度を上昇させることが明らかになった43。したがって、ホメピゾール治療前のエタノールの摂取や投与は、抗うつ効果を低下させない。 しかし、エタノールの排泄に対するホメピゾールの効果の臨床的意義はまだ不明である。 小児における正式な研究は行われていないが、眼振以外に重篤な副作用52-54がなく、有効であると思われる小児例がいくつか報告されている55
しかし、エタノールと異なり、提案された投与レジメンで治療濃度が確実に達成され、fomepizole投与患者において重篤な中枢神経毒性や重大な肝毒性や低血糖は発生していない。 エタノール療法の副作用を軽減するためには，集中治療室（ICU）などの管理された環境下での適切なモニタリングとブドウ糖の静脈内投与が必要である． また、肝機能が正常な患者においては、ホメピゾールの治療中濃度のモニタリングは必要ないと思われる。 したがって、臨床的有効性と安全性を考慮すると、ホメピゾールは中毒患者における第一選択薬として推奨される。 毒性アルコールに曝露された場合、あるいは血清乳酸濃度の上昇を伴うアニオンギャップの上昇を伴う代謝性アシドーシスと診断された場合には、毒性アルコール濃度の測定を待ってホメピゾールのローディング投与を行い、確定診断につなげるべきである。 エチレングリコール中毒に対する経験的治療開始の適応は、Box 32B-1にまとめられている
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