Identification
Name Abarelix Accession Number DB00106 Description
ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）に対する合成デカペプチド拮抗剤です。 プレシジョン・ファーマシューティカルズよりプレナクシスとして販売されています。 プレシジョンは2006年6月に本剤の自主回収を発表しています。
タイプ 低分子化合物 グループ 承認済み, 調査中, 中止された構造
重量平均値です。 1416.09
モノアイソトピック。 1414.6840715 化学式 C72H95ClN14O14 類義語
- Abarelix
Pharmacology
Indication
For palliative treatment of advanced prostate cancer.Therapy for aptiative therapy for aptiative development.
禁忌& Blackbox Warning 
薬力学
進行前立腺癌の緩和治療に使用されています。 アバレリックスは、黄体形成ホルモン作動薬であり、精巣または卵胞のステロイド生成を抑制する。
作用機序
アバレリックスはゴナドトロピン放出ホルモン受容体に結合し、強力なゴナドトロピン分泌阻害薬として作用する。
| 標的 | 作用 | 臓器 |
|---|---|---|
| Aゴナドトロピン(Gonadotropin), Inc.放出ホルモン受容体 |
antagonist
|
ヒト |
吸収
100mgのIM投与後、1日1回1.5mgを投与する。 アバレリックスはゆっくりと吸収され、平均ピーク濃度は43である。4 ng/mLであった。
分布量 不明 蛋白結合率
96-99%
代謝性
In vitro肝細胞試験（ラット、サル、ヒト）およびin vivo試験（ラット、サル）では、アバレリックスの主要代謝物はペプチド結合の加水分解で生成されることが確認された。 また、in vitro及びin vivoのいずれにおいても、アバレリックスの顕著な酸化的代謝物及び共役代謝物は認められませんでした。 アバレリックスの代謝にチトクロームP-450が関与している証拠はない。
排泄経路 不明 半減期
13.2 ± 3.2 日
クリアランス 不明 副作用 
Toxicity
The maximum tolerated dose of abarelix has not been determined in the pasted. 臨床試験で使用された最大用量は150mgであった。 アバレリックスの過量投与事故の報告はありません。
影響を受ける生物
- ヒトおよび他の哺乳類
経路不明 ファーマコゲノム効果/ADR不明
相互作用
薬物相互作用
Not Available Food Interactions Not Available
Products
海外/その他のブランド Plenaxis (Praecis Pharmaceuticals)
カテゴリー
ATCコード L02BX01 – Abarelix
- L02BX – その他ホルモン拮抗薬および関連化合物
- L02B – ホルモンアンタゴニストおよび関連薬剤
- L02 – 内分泌療法
- L – 抗ミネラル剤および免疫調節剤
薬効分類 化学分類 Classyfire提供 Description 本薬はオリゴペプチドという有機化合物のクラスに属しています。 この化合物は、3個から10個のα-アミノ酸がペプチド結合で結合した配列を持つ有機化合物である。 有機化合物 Super Class 有機酸及びその誘導体 Class カルボン酸及びその誘導体 Sub Class アミノ酸、ペプチド, および類似体 直接親 オリゴペプチド 代替親 チロシンおよびその誘導体 / フェニルアラニンおよびその誘導体 / アスパラギンおよびその誘導体 / ロイシンおよびその誘導体 / N-アシル基および類似体αアミノ酸及びその誘導体 / プロリン及びその誘導体 / セリン及びその誘導体 / αアミノ酸アミド / アラニン及びその誘導体 / アンフェタミン及びその誘導体 / ナフタレン / ピロリジンカルボキサミド / N-アシルピロリジン / 1-ヒドロキシ-2-非置換ベンゼノイド / クロロベンゼン類 / ピリジン及び誘導体 / N-アシルピルベンゼン / ピロリジン及び誘導体 / αアミノ酸アミド / アラニン及びその誘導体 / アンフェタミン / ピロリジン / ナフタレン / ピロリドンカルボンアミド / ピロリルピルアミド / N-アシルピルオリジン / ピロリジン / ピロリジン誘導体アシルアミン / アリルクロライド / 第3級カルボン酸アミド / ヘテロ芳香族化合物 / アセタミド / 第1級カルボン酸アミド / 第2級カルボン酸アミド / ジアルキルアミン / アザシクロ化合物 / 第1級アルコール / 炭化水素誘導体 / 有機酸化物 / 有機塩化物 / カルボニル化合物 / 有機プニクトゲン化合物 show 21 more 置換基 1-Q.ヒドロキシ-2-非置換ベンゼノイド / アセトアミド / アラニンまたはその誘導体 / アルコール / α-アミノ酸アミド / α-アミノ酸またはその誘導体 / α-アミノ酸またはその誘導体オリゴペプチド / アミン / アミノ酸またはその誘導体 / アンフェタミンまたはその誘導体 / 芳香族複素多環式化合物 / アリルクロライド / アリルクハライド / アスパラギンまたはその誘導体 /アザシクル / ベンゼノイド / カルボニル基 / カルボキサミド基 / クロロベンゼン / 脂肪アシル / 脂肪アミド / ハロベンゼン / 異種族化合物 / 炭化水素誘導体 / ロイシンまたは誘導体 / 単環ベンゼン部位 / N-.アシル-α-アミノ酸またはその誘導体 / N-アシル-アミン / N-アシルピロリジン / N-置換-α-アミノアミノ酸 / ナフタレン / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機塩化物 / 有機ハロゲン化合物 / 有機複素環化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機プニクトゲン化合物 / フェノール / フェニルアラニンまたは誘導体 / 第一級アルコール / カルボン酸第一アミド / プロリンまたは誘導体 / ピリジン / ピロリジンカルボン酸または誘導体 / ピロリディンまたはその誘導体2-カルボキサミド / 2級脂肪族アミン / 2級アミン / 2級カルボン酸アミド / セリンまたは誘導体 / 3級カルボン酸アミド / チロシンまたは誘導体 show 45 more Molecular Framework Aromatic heteropolyclic compounds External Descriptors Polypeptide (CHEBI:337298）
Chemical Identifiers
UNII W486SJ5824 CAS番号 183552-38-7 InChI Key AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
一般的な参考文献 利用不可 外部 リンク KEGG Drug D02738 PubChem Compound 16131215 PubChem Substance 46508237 ChemSpider 10482301 BindingDB 50102442 RxNav 301739 ChEBI 337298 ChEMBL CHEMBL1252 Therapeutic Targets Database DAP000094 PharmGKB PA164754915 Guide to Pharmacology GtP ドラッグページ RxList ドラッグページ Drugs.Odyssey Drugs.Odyssey RxList RxList Drugs.Drugs.Odyssey RxList Drugs.Odyssey RxList Drugs.Odyssey RxList RxList Drugs.Odyssey RxList Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Abarelix FDA label
臨床試験
臨床試験
| フェーズ | 状態 | 目的条件 | カウント | |
|---|---|---|---|---|
| 4 | 治療 | 前立腺癌 | 1 | |
| 3 | 終了 | 治療 | 前立腺がん | 1 |
| 2 | 治療 | 前立腺がんの場合 | 1 |
Pharmacoeconomics
メーカー
- Speciality european pharma ltd
Packagers
- Baxter International inc.
- フィッシャー・クリニカル・サービス Inc.
Dosage Forms Not Available Prices Not Available Patents
| Patent Number | Pediatric Extension承認 | 期限（推定） | 地域 | |
|---|---|---|---|---|
| US6423686 | 番号 | 2002-07-23 | 2015-06-07 | US |
| US6180608 | No | 2001-01-30 | 2016-12-11 | US |
| US5968895 | No | 1999-10- の場合19 | 2016-12-11 | US |
| US5843901 | No | 1998-12-01 | 2015-> | US |
| US6699833 | No | 2004-03-02 | 2016-12- の場合11 | US |
Properties
State Solid Experimental Properties Not Available Predicted… 物性
| 物性 | 値 | ソース | ||
|---|---|---|---|---|
| 水溶性 | 0.00371mg/mL | ALOGPS | ||
| logP | 2.84 | ALOGPS | ||
| logP | -0.46 | ChemAxon | ||
| logS | -5.0 | LogP | -0.46 | ALOGPS |
| logP | ALOGPS | |||
| pKa (最強酸性) | 9.47 | ChemAxon | ||
| pKa（最強塩基） | 10.0 | 10.66 | ChemAxon | |
| 生理的電荷 | 1 | ChemAxon | ||
| 水素アクセプター数16 | ChemAxon | |||
| Hydrogen Donor Count | 13 | ChemAxon | ||
| Polar Surface Area | 424.98 Å2 | ChemAxon | ||
| 回転結合数 | 38 | ChemAxon | ||
| 屈折率 | 373.0 | 373.0 | ||
| ChemAxon | 38.091 m3-mol-1 | ChemAxon | ||
| 偏光度 | 149.31 Å3 | ChemAxon | ||
| 環の数 | 6 | ChemAxon | ||
| 生体利用率 | 0 | ChemAxon | ||
| ルールオブライフ | ノー | ChemAxon | ||
| ゴースフィルター | ノー | ChemAxon | ||
| ベベルのルール | No | ChemAxon | ||
| MDDR-」。like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features Not Available
Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available
Target
結合特性
×
| 特性 | 温度（℃） | ||
|---|---|---|---|
| IC 50 (nM) | 3.5 | N/A | 11462984 |
| Kd (nM) | 0.794 | N/A | N/A |
作用
- Debruyne FM: Gonadotropin-releasing hormone antagonist in the management of prostate cancer.GONAUDRTROPHONE FM: GONAUDROPHONE FM. INC. Rev Urol. 2004;6 Suppl 7:S25-32。
詳細
Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on February 21, 2021 18:50