Abiraterone acetate（Zytiga（®））は、チトクロームP450（CYP）17の酵素活性のうち17α水酸化酵素とC17，20-結合酵素に対する経口投与用の選択的阻害剤である。 CYP17は、アンドロゲン生合成に必要であり、アンドロゲン受容体のシグナル伝達は、原発性前立腺癌から転移性前立腺癌への進行に極めて重要であるとされています。 アビラテロン酢酸エステルは、転移性去勢抵抗性前立腺癌（CRPC）の治療薬として、プレドニゾンまたはプレドニゾロンとの併用で、欧州連合および米国で承認されています。 プラセボ対照多国籍第Ⅲ相試験において、プレドニゾンと併用投与されたアビラテロン酢酸エステルは、ドセタキセル投与歴のある転移性CRPC患者の全生存期間および放射線無増悪生存期間（rPFS）を有意に延長させました。 また、化学療法未経験の転移性 CRPC 患者を対象としたプラセボ対照第Ⅲ相臨床試験において、全生存期間の延長、rPFS の有意な延長、臨床症状の悪化、化学療法の必要性および疼痛発現の大幅な遅延が確認されました。 この治療法の性質を考慮すると、プレドニゾンと併用した酢酸アビラテロンの全体的な忍容性プロファイルは、転移性CRPCの男性において許容可能なものであった。 酢酸アビラテロンは、その作用機序から低カリウム血症、高血圧、体液貯留または水腫、心臓の有害事象および肝毒性を伴いますが、第III相試験では、特に注目すべき最も頻繁に報告されるグレード3または4の有害事象の発生率は比較的低くなっています。 化学療法を受けたことのない転移性CRPC患者における最終的な全生存期間のデータが待たれますが、現在のところ、酢酸アビラテロンは転移性CRPCの治療において有用な選択肢であることが示されています。