レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系は、うっ血性心不全（CHF）の発症に重要な役割を担っています。 慢性心不全患者において、カプトプリル、エナラプリル、キナプリルなどのアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤は、血行動態の改善、疲労や呼吸困難の症状の軽減、運動能力の向上、低ナトリウム血症の改善、利尿剤の必要量の減少、心室性不整脈の減少、カリウムやマグネシウムの節約に効果があるとされてきた。 ACE阻害剤は、アンジオテンシンIIとアルドステロンの循環レベルを低下させ、血漿ノルエピネフリンとバソプレシンレベルを低下させる可能性がある。 ACE阻害剤は軽度から中等度の心不全患者にも、重度の心機能障害患者にも同様に有効である。 ACE阻害剤は軽度の心不全患者においてジギタリスと少なくとも同等の効果があり、第一選択薬として考慮することも可能である。 心筋梗塞の患者においても，ACE阻害薬の長期投与により心臓の大きさの増大が抑制され，有望な結果が得られている。 ACE阻害薬は重症心不全と低ナトリウム血症患者の予後を改善するが、軽度から中等度の心不全における生存率への影響についてはまだ答えが得られていない。