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Mode of action of 5-fluorocytosine and 5-fluorouracil in dematiaceous fungi

Posted on 11月 14, 2021 by admin

5-fluorocytosine (5FC) and 5-fluorouracil (5FU) in dematiaceous fungiを酵母とAspergillus speciesで実験し、作用機序を比較検討した。 5FUは5FCより強力であった。 5FUの高い活性は,この化合物の菌体内への良好かつ迅速な取り込みに関連している。 両化合物とも殺菌・殺真菌活性を示す。 5FUのRNAへの取り込み量と抗真菌活性の間には相関関係がある。 5FCに対する耐性頻度は2 x 10(-3) から1 x 10(-7) であり,5FUに対する耐性頻度は一般に低い。 対数増殖している細胞に5FCおよび5FUを添加すると,遅延時間経過後に細胞数および細胞成分の増加が抑制される。 タンパク質や糖質の増加に対する影響は、DNAやRNAの増加に対する影響よりも遅れて現れ、不均衡な増殖を示唆する。 5FUのRNAへの取り込みと5-fluorodeoxy UMPの生成によるDNA合成阻害という、5FCの抗真菌作用で提唱された2つの生化学的メカニズムの概念は、5FCおよび5FUの真菌に対する作用にも適用可能であると考えられる。

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