Isotretinoin is most potent human teratogen on market. 避妊に失敗した女性は、イソトレチノイン治療の中断中または中断後すぐに妊娠する可能性があり、その排泄動態は胎児の安全性を決定する重要な要素となっている。 本試験では、1日0.47～1.7 mg/kgの用量でニキビ治療を受けた成人患者16名を対象に、イソトレチノインとその主要4-oxo代謝物の定常状態の薬物動態を検討しました。 本試験は，妊娠可能な年齢の女性（n = 11）におけるisotretinoinの薬物動態を検討した初めての試験である。 イソトレチノインの臨床効果および忍容性を検討し，これらのデータとイソトレチノインの定常状態の血清中濃度との相関を検証した。 濃度-時間データは，線形排泄を伴う2コンパートメントオープンモデルに最もよく適合した． また，イソトレチノインの有効性および忍容性と定常状態の血清中濃度との間には相関が認められなかった． 見かけのクリアランスに大きなばらつきがあるため，イソトレチノインの投与量と定常状態の濃度には相関がなかった． イソトレチノインおよびその代謝物の消失半減期（t1/2）はそれぞれ29+/-40時間および22+/-10時間であった。 これらのデータは、親薬剤の消失t1/2がこれまでの報告よりも長いことを示唆している。 これはおそらく、この研究で使用された長いサンプリング時間（28日間と長い）に起因する。 本研究は、本剤投与中止後の受胎開始までの安全な時間には、より大きなばらつきが存在することを示唆している。