Drugs’, ‘pH’, ‘pKa’ and Pharmacology…一生の間にごく普通に遭遇するものである、
それらは本当に何を意味しているか?
もちろん、なぜそれが私たちにとって重要であるか? さて…これが理由の一つです!
私たちは皆、ある種の挑戦やテスト、大きな試験を経験してきました…では、あなたの人生でもう一度そのようなことを経験することを想像してみてください。 このような状況下で、私たちは、「私たちは、このような状況下で、私たちは、このような状況下で、私たちは、このような状況下で、私たちは、このような状況下で、私たちは、このような状況下で、私たちは、このような状況下で、私たちは、私たちを助けてくれます。 その数時間前、あなたはズキズキとした頭痛に襲われたり、眠気を感じたり、何か思いがけないことが起きて、体の中がぐちゃぐちゃになってしまいます。 そこであなたは、お気に入りの友人であるパナドールを、大事なイベントに持っていくことにした。 そうです、あなたはその通り、大きなイベントにあなたの友人のパナドールをあなたの中に連れて行くのです。 まだ理解できない?
それで…おそらくとても親近感がわくでしょう?
Panadolなどの薬物への依存は増加しており、今後ますます増加すると予想されます。
Panadol は、あなたの体の pH と pKa を変化させる能力を持っているのです。
同様に、pHの正体不明の双子、pKaを、薬物が50%イオン化し50%組合された溶液のpHと呼ぶことができます。
さて、これらの人々が誰であるかわかったところで、彼らはパナドールとどう関係していますか?
想像から、我々の友人パナガドールを舞台から外してみましょう。 パナドールがなければ、単純な頭痛が落ち着かない夜になり、軽い風邪になり、やがて熱に変わるかもしれないのです。 簡単に言うと、私たちの敵である熱が体内にあるとき、私たちの体は、私たちの愛する免疫システムの助けを借りて、熱を誘うすべてのもの(感染症、細菌など)を撃退しようとしています。 その過程で、体温が著しく上昇し、pHが変化し(摂取する食物や、免疫システムが働いている間に使用・生成される化学物質の違いによる)、その結果pKaが変化し、いくつかの酵素はあまり機能しなくなります(酵素は機能温度外で「分解」または変性するため)。
酵素の一部(したがって、味覚や嗅覚などの明らかな身体機能の一部、および炎症による最も明らかな喉)は、変化した状況下で正常に機能しないので、痛みの伝達物質(プロスタグランジン)の一部が脳に到達し、私たちが病気であることを知らせます!
酵素の一部(そして、したがって、味覚や嗅覚などの明らかな身体機能の一部、および炎症による最も明らかな喉)は、正常に機能しないので、痛みの伝達物質の一部は脳に到達しています。
さて、パナドールにはアセトアミノフェン(APAP)、一般的にはパラセタモールとして知られている医薬品が含まれています。 APAPは鎮痛剤(痛みを和らげる)と解熱剤(熱を下げる)の一種です。 この薬は、中枢神経系(CNS)のプロスタグランジン(痛みの伝達物質)を抑制することで本質的に機能します。
さて…私たちの友人、パナドールをよく知ったことで、私たちが病気やストレス、痛みの時期に会うと何が起こるのかをさらに理解することができます。
Panadol は、いったん胃の中に入ると、Panadol を飲む前に飲んでいた他の食物と一緒に、溶け始めます。しかし、Panadolが機能するために重要なのは吸収であり、鍵は吸収速度です。 それはそれでいいのですが、私たちが関心を持っているのは、なぜそれがそんなに重要なのかということです。 パラセタモールは酸性の薬物であるため、酸性の環境、すなわち胃の中で最もよく吸収されます。 pHスケールで見ると、胃の環境のpHは2~3(胃酸、塩化水素(HCl)による)で、個人差があります。
酸性が強いと水素イオン(H+)が多く存在し、酸性の薬であるパラセタモールを加えると、より酸性になるわけですね。 薬物のpKaでいうと、私たちの場合、パラセタモールはpKa値が約9.8で、強い酸を示します。
この酸性環境と酸性薬物の組み合わせは、薬がイオン化しない(水に容易に溶けない)ままということを意味しています。 そして、イオン化していない薬剤は、腸(Gastro-Intestinal TractsまたはGIT)を通って、血液中のアルブミンなどの脂質を運ぶタンパク質と結合することができるようになるのです。
これはまた、薬物が血流に乗って長く体内にとどまり、「初回通過」代謝(薬物(特に水溶性のホース)がすぐに肝臓で処理/ろ過されて、腎臓で尿になって排泄されるときに主に起こる)を経ずに長く有効であることを意味している。 初回通過代謝は、全身循環(パナドールが体の隅々まで行き渡る循環システム)に達する前に、体内の薬物濃度を著しく低下させます。 これはまた、生物学的利用可能性(循環系に入り、私たちの体が使用するために「生物学的に利用可能」であるパナドールの量)も減少することを意味します。 もしそうなれば、パナドールはあまり役に立たなくなる。 アルブミンは肝臓で作られ、水溶性でないものの運搬を助ける。 このようにして、パラセタモールは私たちの体の各部分(組織を含む、脂溶性なので、パラセタモールをとても歓迎します)を訪れ、気分を良くし、やがて元通りにしてくれるのです。 パラセタモールは私たちが正常な状態に戻るのを助けると、他の代謝物(処理された物質の生成物)と同様に、排泄によって私たちの体から出ていきます。
このように、pKaは私たちの友人、パナドール/パラセタモールが正常に戻るのを助ける上で絶対に必要かつ不可欠です。
私たちの友人であるパナドールが私たちの体に吸収され、私たちを良い気分にさせた後、排泄によってさよならするのを助けるのに、pKaがいかに重要であるかがまだ理解できないのですか?
残された疑問を解消するために、これらを見てください…
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