Tsefalosporiinit ovat suuri ryhmä antibiootteja, jotka on johdettu Acremonium- homesienestä (aiemmin nimeltään Cephalosporium). Tämä home tuotti kolme pääyhdistettä, joita on historiallisesti kutsuttu kefalosporiini N:ksi ja C:ksi sekä P:ksi, joista ensimmäiset kefalosporiinit johdettiin.
Tsefalosporiinit ovat bakteereita tappavia (tappavat bakteereja) ja toimivat samalla tavalla kuin penisilliinit. Ne sitoutuvat peptidoglykaanin, bakteerien soluseinän tärkeän komponentin, valmistuksesta vastaavien entsyymien toimintaan ja estävät sen. Niitä kutsutaan laajakirjoisiksi antibiooteiksi, koska ne tehoavat monenlaisiin bakteereihin.
Sen jälkeen, kun ensimmäinen kefalosporiini löydettiin vuonna 1945, tutkijat ovat parantaneet kefalosporiinien rakennetta, jotta ne tehoaisivat useampiin bakteereihin. Aina kun rakenne muuttuu, syntyy uusi ”sukupolvi” kefalosporiineja. Tähän mennessä kefalosporiineja on viisi sukupolvea. Kaikki kefalosporiinit alkavat kirjaimilla cef, ceph tai kef. Huomaa, että tätä luokitusjärjestelmää ei käytetä johdonmukaisesti eri maissa.
Neljännen sukupolven kefalosporiineilla tarkoitetaan neljättä löydettyjen kefalosporiinien ryhmää. Ne ovat rakenteellisesti sukua kolmannen sukupolven kefalosporiineille, mutta niillä on ylimääräinen ammoniumryhmä, jonka ansiosta ne pystyvät tunkeutumaan nopeasti gramnegatiivisten bakteerien ulkokalvon läpi, mikä lisää niiden aktiivisuutta. Ne ovat aktiivisia myös β-laktamaasia tuottavia enterobakteereja vastaan, jotka saattavat inaktivoida kolmannen sukupolven kefalosporiineja.
Joillain neljännen sukupolven kefalosporiineilla on erinomainen aktiivisuus grampositiivisia bakteereja, kuten metisilliinille herkkiä stafylokokkeja, penisilliinille vastustuskykyisiä pneumokokkeja ja viridans-ryhmän streptokokkeja vastaan.
Tsefepiimi on ainoa Yhdysvalloissa saatavilla oleva neljännen sukupolven kefalosporiini. Kefpiromi on saatavilla ulkomailla.