Abirateroneacetaat (Zytiga(®)) is een oraal toegediende, selectieve remmer van de 17α-hydroxylase en C17,20-lyase enzymatische activiteiten van cytochroom P450 (CYP) 17. CYP17 is nodig voor de biosynthese van androgeen, waarbij de signalering van de androgeenreceptor cruciaal is voor de progressie van primaire tot metastatische prostaatkanker. Abirateroneacetaat is in de Europese Unie en de VS goedgekeurd, in combinatie met prednison of prednisolon, voor de behandeling van mannen met uitgezaaide castratieresistente prostaatkanker (CRPC). Bij toediening in combinatie met prednison in een placebogecontroleerde, multinationale fase III-studie verlengde abirateronacetaat de algehele overleving en de radiografische progressievrije overleving (rPFS) aanzienlijk bij mannen met gemetastaseerde CRPC die eerder docetaxel hadden gekregen. Bij mannen met gemetastaseerde CRPC die niet eerder chemotherapie hadden gekregen die deelnamen aan een placebogecontroleerde, multinationale fase III-studie, was er een sterke trend naar een algemeen overlevingsvoordeel, een aanzienlijke verlenging van de rPFS en aanzienlijke vertragingen in klinische achteruitgang, de behoefte aan chemotherapie en het begin van pijn waargenomen. Gezien de aard van de therapie was het algemene verdraagbaarheidsprofiel van abirateroneacetaat, in combinatie met prednison, aanvaardbaar bij mannen met gemetastaseerde CRPC. Abirateroneacetaat wordt geassocieerd met hypokaliëmie, hypertensie en vochtretentie of oedeem, secundair aan zijn werkingsmechanisme, en met cardiale bijwerkingen en hepatotoxiciteit; in de fase III-onderzoeken waren de incidenties van de meest frequent gerapporteerde graad 3 of 4 bijwerkingen van bijzonder belang echter relatief laag. Hoewel de definitieve gegevens over de totale overleving bij mannen met gemetastaseerde CRPC die niet eerder chemotherapie hebben gekregen, worden afgewacht, wijzen de huidige aanwijzingen erop dat abirateroneacetaat een nuttige optie is voor de behandeling van gemetastaseerde CRPC.