Isotretinoïne is het meest krachtige humane teratogeen op de markt. Vrouwen bij wie anticonceptie faalt, kunnen zwanger worden tijdens of kort na het staken van isotretinoïnebehandeling, waardoor de eliminatiekinetiek een cruciale determinant van foetale veiligheid wordt. De steady-state farmacokinetiek van isotretinoïne en zijn belangrijkste 4-oxo-metaboliet werd bestudeerd bij 16 volwassen patiënten die werden behandeld voor acne en doses kregen die varieerden van 0,47 tot 1,7 mg/kg per dag. Dit is de eerste studie naar de farmacokinetiek van isotretinoïne bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd (n = 11). De klinische werkzaamheid en verdraagbaarheid van isotretinoïne werden onderzocht, en de correlatie tussen deze gegevens en de steady-state serumconcentraties van isotretinoïne werden getest. De concentratie-tijdgegevens pasten het best in een open model met twee compartimenten en lineaire eliminatie. Er was geen correlatie tussen de werkzaamheid en verdraagbaarheid van isotretinoïne en de steady-state serumconcentraties. Er was geen correlatie tussen de dosis van isotretinoïne en de steady-state concentratie, vanwege de grote variabiliteit in de schijnbare klaring. De waarden voor eliminatiehalfwaardetijd (t1/2) van isotretinoïne en zijn metaboliet waren respectievelijk 29+/-40 uur en 22+/-10 uur. Deze gegevens suggereren een langere eliminatie-halfwaardetijd (t1/2) van het oorspronkelijke geneesmiddel dan eerder gerapporteerd. Dit is waarschijnlijk te wijten aan de langere bemonsteringstijd die in deze studie is gebruikt (maar liefst 28 dagen). Deze studie suggereert dat er een grotere variabiliteit bestaat in de veilige tijd na het staken van het geneesmiddel voor het begin van de conceptie.