Cefalosporinen zijn een grote groep antibiotica die zijn afgeleid van de schimmel Acremonium (voorheen Cefalosporium genoemd). Deze schimmel leverde drie hoofdverbindingen op, historisch Cephalosporine N en C genoemd, en P, waarvan de eerste cephalosporinen werden afgeleid.
Cephalosporinen zijn bactericide (doden bacteriën) en werken op een soortgelijke manier als penicillines. Zij binden zich aan en blokkeren de activiteit van enzymen die verantwoordelijk zijn voor de aanmaak van peptidoglycaan, een belangrijk bestanddeel van de bacteriële celwand. Ze worden breedspectrumantibiotica genoemd omdat ze effectief zijn tegen een breed scala van bacteriën.
Sinds de eerste cefalosporine in 1945 werd ontdekt, hebben wetenschappers de structuur van cefalosporines verbeterd om ze effectiever te maken tegen een breder scala van bacteriën. Telkens wanneer de structuur verandert, wordt een nieuwe “generatie” cefalosporines gemaakt. Tot dusver zijn er vijf generaties cefalosporinen. Alle cefalosporinen beginnen met cef, ceph, of kef. Merk op dat dit classificatiesysteem niet consequent van land tot land wordt gebruikt.
Vierde generatie cefalosporinen verwijst naar de vierde groep cefalosporinen die ontdekt zijn. Zij zijn structureel verwant aan cefalosporinen van de derde generatie, maar bezitten een extra ammoniumgroep, waardoor zij snel door het buitenmembraan van Gram-negatieve bacteriën kunnen dringen, waardoor hun werkzaamheid wordt vergroot. Zij zijn ook actief tegen β-lactamase producerende Enterobacteriaceae die cefalosporinen van de derde generatie kunnen inactiveren.
Sommige cefalosporinen van de vierde generatie hebben een uitstekende activiteit tegen grampositieve bacteriën zoals meticilline-gevoelige stafylokokken, penicillineresistente pneumokokken en viridans-groep streptokokken.
Cefepime is de enige vierde generatie cefalosporine die in de Verenigde Staten verkrijgbaar is. Cefpirome is in het buitenland verkrijgbaar.