Skip to content
Menu
CDhistory
CDhistory

Abarelix

Posted on 30 maja, 2021 by admin
  • Identyfikacja
  • Struktura dla Abarelixu (DB00106)
  • Farmakologia
  • Interakcje
  • Produkty
  • Kategorie
  • identyfikatory chemiczne
  • Badania kliniczne
  • Farmakoekonomika
  • Właściwości
  • Spectra
  • Targets
  • Właściwości wiążące

Identyfikacja

Nazwa Abarelix Accession Number DB00106 Opis

Syntetyczny dekapeptydowy antagonista hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH). Jest sprzedawany przez firmę Praecis Pharmaceuticals pod nazwą Plenaxis. W czerwcu 2006 r. firma Praecis ogłosiła, że dobrowolnie wycofuje lek z rynku.

Typ Małe molekuły Grupy zatwierdzone, badane, Wycofana Struktura

Kciuk
Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla Abarelixu (DB00106)

×

Obraz
Zamknij

Średnia wagowa: 1416.09
Monoizotopowa: 1414.6840715 Wzór chemiczny C72H95ClN14O14 Synonimy

  • Abarelix

Farmakologia

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealnemu do:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Do paliatywnego leczenia zaawansowanego raka prostaty.

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox Contraindications

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox
Dzięki naszym danym handlowym uzyskaj dostęp do ważnych informacji na temat niebezpiecznego ryzyka, przeciwwskazań i działań niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia w czarnych skrzynkach obejmują ryzyko, przeciwwskazania i działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Stosowany w paliatywnym leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Abarelix jest agonistą hormonu luteinizującego, który powoduje supresję steroidogenezy jądrowej lub pęcherzykowej.

Mechanizm działania

Abarelix wiąże się z receptorem hormonu uwalniającego gonadotropiny i działa jako silny inhibitor wydzielania gonadotropin.

Cel Działanie Organizm
AG Receptor hormonu uwalniającego gonadotropinę (ang.releasing hormone receptor
antagonista
Humans

Wchłanianie

Po podaniu IM dawki 100 mg, abarelix jest wchłaniany powoli ze średnim stężeniem szczytowym 43.4 ng/mL obserwowanym po około 3 dniach od wstrzyknięcia.

Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami

96-99%

Metabolizm

Badania in vitro na hepatocytach (szczur, małpa, człowiek) oraz badania in vivo na szczurach i małpach wykazały, że główne metabolity abareliksu powstawały w wyniku hydrolizy wiązań peptydowych. Zarówno w badaniach in vitro, jak i in vivo nie stwierdzono istotnych oksydacyjnych lub sprzężonych metabolitów abareliksu. Nie ma dowodów na udział cytochromu P-450 w metabolizmie abareliksu.

Droga eliminacji Niedostępne Okres półtrwania

13,2 ± 3,2 dni

Klirens Niedostępne Działania niepożądane Błędy medyczne

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym &uporządkowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Dowiedz się więcej
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Toksyczność

Maksymalna tolerowana dawka abareliksu nie została określona. Maksymalna dawka stosowana w badaniach klinicznych wynosiła 150 mg. Nie odnotowano doniesień o przypadkowym przedawkowaniu abareliksu.

Organizmy narażone

  • Ludzie i inne ssaki

Ścieżki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

Nie należy interpretować tych informacji bez pomocy dostawcy usług medycznych. Jeśli uważasz, że wystąpiła interakcja, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.

Niedostępne Interakcje z żywnością Niedostępne

Produkty

Products

Kompleksowe & ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych
Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z naszymi zbiorami danych
Dowiedz się więcej

Międzynarodowe/inne marki Plenaxis (Praecis Pharmaceuticals)

Kategorie

Kody ATC L02BX01 – Abarelix

  • L02BX – Inni antagoniści hormonów i pokrewne środki agents
  • L02B – HORMONE ANTAGONISTS AND RELATED AGENTS
  • L02 – ENDOCRINE THERAPY
  • L – ANTINEOPLASTIC AND IMMUNOMODULATING AGENTS

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako oligopeptydy. Są to związki organiczne zawierające sekwencję od trzech do dziesięciu alfa-aminokwasów połączonych wiązaniami peptydowymi. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Kwasy organiczne i pochodne Klasa Kwasy karboksylowe i pochodne Podklasa Aminokwasy, peptydy, i analogi Bezpośredni rodzic Oligopeptydy Rodzice alternatywni Tyrozyna i pochodne / Fenyloalanina i pochodne / Asparagina i pochodne / Leucyna i pochodne / N-acylo-alfa aminokwasy i pochodne / Prolina i pochodne / Seryna i pochodne / Amidy alfa aminokwasów / Alanina i pochodne / Amfetaminy i pochodne / Naftaleny / Karboksyamidy pirolidynowe / N-acylopirolidyny / 1-hydroksy-2-niepodstawione benzenoidy / Chlorobenzeny / Pirydiny i pochodne / N-aminy acylowe / Chlorki arylowe / Amidy trzeciorzędowych kwasów karboksylowych / Związki heteroaromatyczne / Acetamidy / Amidy pierwszorzędowych kwasów karboksylowych / Amidy drugorzędowych kwasów karboksylowych / Dialkiloaminy / Związki azacykliczne / Alkohole pierwszorzędowe / Pochodne węglowodorów / Tlenki organiczne / Chlorki organiczne / Związki karbonylowe / Związki organopnktogenne pokaż 21 więcej Podstawniki 1-hydroksy-2-niepodstawiony benzenoid / Acetamid / Alanina lub pochodne / Alkohol / Amid alfa-aminokwasu / Alfa-aminokwas lub pochodne / Alfa-oligopeptyd / Aminy / Aminokwasy lub pochodne / Amfetamina lub pochodne / Aromatyczny związek heteropolikliczny / Chlorek arylu / Halogenek arylu / Asparagina lub pochodne / Azacykle / Benzenoidy / Grupa karbonylowa / Grupa karboksyamidowa / Chlorobenzen / Acyl tłuszczowy / Amid tłuszczowy / Halobenzen / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Leucyna lub pochodne / Monocykliczna cząsteczka benzenu / N-acylo-alfa aminokwas lub pochodne / N-acylo-amina / N-acylopirolidyna / N-podstawiony N-alfa- aminokwasaminokwas / naftalen / organiczny związek azotu / tlenek organiczny / organiczny związek tlenu / chlorek organiczny / związek organohalogenowy / związek organoheterocykliczny / związek organonitrogenowy / związek organooksygenowy / związek organopnictogenny / fenol / fenyloalanina lub jej pochodne / pierwszorzędowy alkohol / pierwszorzędowy amid kwasu karboksylowego / prolina lub jej pochodne / pirydyna / pirolidyna / kwas karboksylowy pirolidyny lub jego pochodne / pirolidyna-2-karboksyamid / drugorzędowa amina alifatyczna / drugorzędowa amina / drugorzędowy amid kwasu karboksylowego / seryna lub pochodne / trzeciorzędowy amid kwasu karboksylowego / tyrozyna lub pochodne Pokaż 45 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolikliczne Deskryptory zewnętrzne polipeptyd (CHEBI:337298)

identyfikatory chemiczne

UNII W486SJ5824 Numer CAS 183552-38-7 InChI Key AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N InChI

InChI=1S/C72H95ClN14O14/c1-41(2)32-54(64(93)80-53(17-10-11-30-77-42(3)4)72(101)87-31-13-18-60(87)69(98)78-.43(5)63(75)92)81-68(97)58(38-62(74)91)84-70(99)61(37-46-22-27-52(90)28-23-46)86(7)71(100)59(40-88)85-67(96)57(36-48-14-12-29-76-39-48)83-66(95)56(34-45-20-25-51(73)26-21-45)82-65(94)55(79-44(6)89)35-47-19-24-49-15-8-9-16-50(49)33-47/h8-9,12,14-16,19-29,33,39,41-43,53-61,77,88,90H,10-11,13,17-18,30-32,34-38,40H2,1-7H3,(H2,74,91)(H2,75,92)(H,78,98)(H,79,89)(H,80,93)(H,81,97)(H,82,94)(H,83,95)(H,84,99)(H,85,96)/t43-,53+,54+,55-,56-,57-,58-,59+,60+,61+/m1/s1

IUPAC Name

(2R)-N-carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-6-hexan-2-yl]carbamoyl}-3-methylbutyl]-2-propanamido]-3-(pyridin-3-yl)propanamido]-3-hydroxy-N-methylpropanamido]-3-(4-hydroksyfenylo)propanamido]butanodiamid

SMILES

CC(C)C(NC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)(CC1=CC=C(O)C=C1)N(C)C(=O)(CO)NC(=O)(CC1=CN=CC=C1)NC(=O)(CC1=CC=C(Cl)C=C1)NC(=O)(CC1=CC2=C(C=CC=C2)C=C1)NC(C)=O)C(=O)N(CCCCNC(C)C)C(=O)N1CCC1C(=O)N(C)C(N)=O

. Odniesienia ogólne Niedostępne Zewnętrzne Linki KEGG Drug D02738 PubChem Compound 16131215 PubChem Substance 46508237 ChemSpider 10482301 BindingDB 50102442 RxNav 301739 ChEBI 337298 ChEMBL CHEMBL1252 Therapeutic Targets Database DAP000094 PharmGKB PA164754915 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Abarelix FDA label

Pobierz (121 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

Faza Status Cel Conditions Count
4 Zawieszony Treatment Rak prostaty 1
3 zakończony leczenie Rak gruczołu krokowego 1
2 zakończony leczenie Rak gruczołu krokowego Rak gruczołu krokowego 1

Farmakoekonomika

Producenci

  • Speciality european pharma ltd

Pakowacze

  • Baxter International Inc.
  • Fisher Clinical Services Inc.

Postacie dawkowania Niedostępne Ceny Niedostępne Patenty

.

Numer patentu Rozszerzenie pediatryczne Zatwierdzony Wygaśnie (szacunkowo) Region
US6423686 Nie 2002-.07-23 2015-06-07 USflaga USA
US6180608 Nie 2001-.01-30 2016-12-11 USAflaga USA
US5968895 Nie 1999-10-.19 2016-12-11 USAflaga USA
US5843901 Nie 1998-12-01 2015-.12-01 USAflaga USA
USA6699833 Nie 2004-03-02 2016-12-.11 USAflaga USA

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne Niedostępne Przewidywane Właściwości

.

.

Właściwość Wartość Źródło
Rozpuszczalność w wodzie 0.00371 mg/mL ALOGPS
logP 2.84 ALOGPS
logP -0.46 ChemAxon
logS -5.6 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 9.47 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 10.66 ChemAxon
Physiological Charge 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 16 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 13 ChemAxon
Polar Surface Area 424.98 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 38 ChemAxon
Refrakcyjność 373.91 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 149.31 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 6 ChemAxon
Dostępność biologiczna 0 ChemAxon
Reguła Five No ChemAxon
Ghose Filter No No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Przewidywane cechy ADMET Niedostępne

Spectra

Mass Spec (NIST) Niedostępne Spectra Niedostępne

Targets

.

Właściwości wiążące

×

.

Właściwości Pomiar pH Temperatura (°C)
IC 50 (nM) 3.5 N/A N/A 11462984
Kd (nM) 0.794 N/A N/A 11462984
Szczegóły Właściwości wiążące1. Receptor gonadotropiny-Receptor hormonu uwalniającego gonadotropinę
Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Wiązanie peptydów Funkcja specyficzna Receptor dla hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH), który pośredniczy w działaniu GnRH w celu pobudzenia wydzielania hormonów gonadotropowych: hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikularnego.hormonu stymulującego pęcherzyki jajnikowe… Gene Name GNRHR Uniprot ID P30968 Uniprot Name Gonadotropin-releasing hormone receptor Molecular Weight 37730.355 Da

  1. Debruyne FM: Gonadotropin-releasing hormone antagonist in the management of prostate cancer. Rev Urol. 2004;6 Suppl 7:S25-32.

×

Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on February 21, 2021 18:50

.

Dodaj komentarz Anuluj pisanie odpowiedzi

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany. Wymagane pola są oznaczone *

Ostatnie wpisy

  • Acela powraca: NYC lub Boston za 99 dolarów
  • OMIM Entry – # 608363 – CHROMOSOME 22q11.2 DUPLICATION SYNDROME
  • Rodzice Kate Albrecht – Dowiedz się więcej o jej ojcu Chrisie Albrechcie i matce Annie Albrecht
  • Temple Fork Outfitters
  • Burr (powieść)

Archiwa

  • luty 2022
  • styczeń 2022
  • grudzień 2021
  • listopad 2021
  • październik 2021
  • wrzesień 2021
  • sierpień 2021
  • lipiec 2021
  • czerwiec 2021
  • maj 2021
  • kwiecień 2021
  • DeutschDeutsch
  • NederlandsNederlands
  • SvenskaSvenska
  • DanskDansk
  • EspañolEspañol
  • FrançaisFrançais
  • PortuguêsPortuguês
  • ItalianoItaliano
  • RomânăRomână
  • PolskiPolski
  • ČeštinaČeština
  • MagyarMagyar
  • SuomiSuomi
  • 日本語日本語
©2022 CDhistory | Powered by WordPress & Superb Themes