Identyfikacja
Nazwa Abarelix Accession Number DB00106 Opis
Syntetyczny dekapeptydowy antagonista hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH). Jest sprzedawany przez firmę Praecis Pharmaceuticals pod nazwą Plenaxis. W czerwcu 2006 r. firma Praecis ogłosiła, że dobrowolnie wycofuje lek z rynku.
Typ Małe molekuły Grupy zatwierdzone, badane, Wycofana Struktura
Podobne struktury
Struktura dla Abarelixu (DB00106)
×
Średnia wagowa: 1416.09
Monoizotopowa: 1414.6840715 Wzór chemiczny C72H95ClN14O14 Synonimy
- Abarelix
Farmakologia
Wskazania
Do paliatywnego leczenia zaawansowanego raka prostaty.
Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox 
Farmakodynamika
Stosowany w paliatywnym leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Abarelix jest agonistą hormonu luteinizującego, który powoduje supresję steroidogenezy jądrowej lub pęcherzykowej.
Mechanizm działania
Abarelix wiąże się z receptorem hormonu uwalniającego gonadotropiny i działa jako silny inhibitor wydzielania gonadotropin.
| Cel | Działanie | Organizm |
|---|---|---|
| AG Receptor hormonu uwalniającego gonadotropinę (ang.releasing hormone receptor |
antagonista
|
Humans |
Wchłanianie
Po podaniu IM dawki 100 mg, abarelix jest wchłaniany powoli ze średnim stężeniem szczytowym 43.4 ng/mL obserwowanym po około 3 dniach od wstrzyknięcia.
Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami
96-99%
Metabolizm
Badania in vitro na hepatocytach (szczur, małpa, człowiek) oraz badania in vivo na szczurach i małpach wykazały, że główne metabolity abareliksu powstawały w wyniku hydrolizy wiązań peptydowych. Zarówno w badaniach in vitro, jak i in vivo nie stwierdzono istotnych oksydacyjnych lub sprzężonych metabolitów abareliksu. Nie ma dowodów na udział cytochromu P-450 w metabolizmie abareliksu.
Droga eliminacji Niedostępne Okres półtrwania
13,2 ± 3,2 dni
Klirens Niedostępne Działania niepożądane 
Toksyczność
Maksymalna tolerowana dawka abareliksu nie została określona. Maksymalna dawka stosowana w badaniach klinicznych wynosiła 150 mg. Nie odnotowano doniesień o przypadkowym przedawkowaniu abareliksu.
Organizmy narażone
- Ludzie i inne ssaki
Ścieżki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne
Interakcje
Interakcje lekowe
Niedostępne Interakcje z żywnością Niedostępne
Produkty
Międzynarodowe/inne marki Plenaxis (Praecis Pharmaceuticals)
Kategorie
Kody ATC L02BX01 – Abarelix
- L02BX – Inni antagoniści hormonów i pokrewne środki agents
- L02B – HORMONE ANTAGONISTS AND RELATED AGENTS
- L02 – ENDOCRINE THERAPY
- L – ANTINEOPLASTIC AND IMMUNOMODULATING AGENTS
Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako oligopeptydy. Są to związki organiczne zawierające sekwencję od trzech do dziesięciu alfa-aminokwasów połączonych wiązaniami peptydowymi. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Kwasy organiczne i pochodne Klasa Kwasy karboksylowe i pochodne Podklasa Aminokwasy, peptydy, i analogi Bezpośredni rodzic Oligopeptydy Rodzice alternatywni Tyrozyna i pochodne / Fenyloalanina i pochodne / Asparagina i pochodne / Leucyna i pochodne / N-acylo-alfa aminokwasy i pochodne / Prolina i pochodne / Seryna i pochodne / Amidy alfa aminokwasów / Alanina i pochodne / Amfetaminy i pochodne / Naftaleny / Karboksyamidy pirolidynowe / N-acylopirolidyny / 1-hydroksy-2-niepodstawione benzenoidy / Chlorobenzeny / Pirydiny i pochodne / N-aminy acylowe / Chlorki arylowe / Amidy trzeciorzędowych kwasów karboksylowych / Związki heteroaromatyczne / Acetamidy / Amidy pierwszorzędowych kwasów karboksylowych / Amidy drugorzędowych kwasów karboksylowych / Dialkiloaminy / Związki azacykliczne / Alkohole pierwszorzędowe / Pochodne węglowodorów / Tlenki organiczne / Chlorki organiczne / Związki karbonylowe / Związki organopnktogenne pokaż 21 więcej Podstawniki 1-hydroksy-2-niepodstawiony benzenoid / Acetamid / Alanina lub pochodne / Alkohol / Amid alfa-aminokwasu / Alfa-aminokwas lub pochodne / Alfa-oligopeptyd / Aminy / Aminokwasy lub pochodne / Amfetamina lub pochodne / Aromatyczny związek heteropolikliczny / Chlorek arylu / Halogenek arylu / Asparagina lub pochodne / Azacykle / Benzenoidy / Grupa karbonylowa / Grupa karboksyamidowa / Chlorobenzen / Acyl tłuszczowy / Amid tłuszczowy / Halobenzen / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Leucyna lub pochodne / Monocykliczna cząsteczka benzenu / N-acylo-alfa aminokwas lub pochodne / N-acylo-amina / N-acylopirolidyna / N-podstawiony N-alfa- aminokwasaminokwas / naftalen / organiczny związek azotu / tlenek organiczny / organiczny związek tlenu / chlorek organiczny / związek organohalogenowy / związek organoheterocykliczny / związek organonitrogenowy / związek organooksygenowy / związek organopnictogenny / fenol / fenyloalanina lub jej pochodne / pierwszorzędowy alkohol / pierwszorzędowy amid kwasu karboksylowego / prolina lub jej pochodne / pirydyna / pirolidyna / kwas karboksylowy pirolidyny lub jego pochodne / pirolidyna-2-karboksyamid / drugorzędowa amina alifatyczna / drugorzędowa amina / drugorzędowy amid kwasu karboksylowego / seryna lub pochodne / trzeciorzędowy amid kwasu karboksylowego / tyrozyna lub pochodne Pokaż 45 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolikliczne Deskryptory zewnętrzne polipeptyd (CHEBI:337298)
identyfikatory chemiczne
UNII W486SJ5824 Numer CAS 183552-38-7 InChI Key AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
. Odniesienia ogólne Niedostępne Zewnętrzne Linki KEGG Drug D02738 PubChem Compound 16131215 PubChem Substance 46508237 ChemSpider 10482301 BindingDB 50102442 RxNav 301739 ChEBI 337298 ChEMBL CHEMBL1252 Therapeutic Targets Database DAP000094 PharmGKB PA164754915 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Abarelix FDA label
Badania kliniczne
Badania kliniczne
| Faza | Status | Cel | Conditions | Count | |
|---|---|---|---|---|---|
| 4 | Zawieszony | Treatment | Rak prostaty | 1 | |
| 3 | zakończony | leczenie | Rak gruczołu krokowego | 1 | |
| 2 | zakończony | leczenie | Rak gruczołu krokowego | Rak gruczołu krokowego | 1 |
Farmakoekonomika
Producenci
- Speciality european pharma ltd
Pakowacze
- Baxter International Inc.
- Fisher Clinical Services Inc.
Postacie dawkowania Niedostępne Ceny Niedostępne Patenty
| Numer patentu | Rozszerzenie pediatryczne | Zatwierdzony | Wygaśnie (szacunkowo) | Region |
|---|---|---|---|---|
| US6423686 | Nie | 2002-.07-23 | 2015-06-07 | US |
| US6180608 | Nie | 2001-.01-30 | 2016-12-11 | USA |
| US5968895 | Nie | 1999-10-.19 | 2016-12-11 | USA |
| US5843901 | Nie | 1998-12-01 | 2015-.12-01 | USA |
| USA6699833 | Nie | 2004-03-02 | 2016-12-.11 | USA |
Właściwości
Stan stały Właściwości doświadczalne Niedostępne Przewidywane Właściwości
| Właściwość | Wartość | Źródło | |
|---|---|---|---|
| Rozpuszczalność w wodzie | 0.00371 mg/mL | ALOGPS | |
| logP | 2.84 | ALOGPS | |
| logP | -0.46 | ChemAxon | |
| logS | -5.6 | ALOGPS | |
| pKa (Strongest Acidic) | 9.47 | ChemAxon | |
| pKa (Strongest Basic) | 10.66 | ChemAxon | |
| Physiological Charge | 1 | ChemAxon | |
| Hydrogen Acceptor Count | 16 | ChemAxon | |
| Hydrogen Donor Count | 13 | ChemAxon | |
| Polar Surface Area | 424.98 Å2 | ChemAxon | |
| Rotatable Bond Count | 38 | ChemAxon | |
| Refrakcyjność | 373.91 m3-mol-1 | ChemAxon | |
| Polaryzowalność | 149.31 Å3 | ChemAxon | |
| Liczba pierścieni | 6 | ChemAxon | |
| Dostępność biologiczna | 0 | ChemAxon | |
| Reguła Five | No | ChemAxon | |
| Ghose Filter | No | No | ChemAxon |
| Veber’s Rule | No | ChemAxon | |
| MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Przewidywane cechy ADMET Niedostępne
Spectra
Mass Spec (NIST) Niedostępne Spectra Niedostępne
Targets
Właściwości wiążące
×
| Właściwości | Pomiar | pH | Temperatura (°C) | |
|---|---|---|---|---|
| IC 50 (nM) | 3.5 | N/A | N/A | 11462984 |
| Kd (nM) | 0.794 | N/A | N/A | 11462984 |
Działania
- Debruyne FM: Gonadotropin-releasing hormone antagonist in the management of prostate cancer. Rev Urol. 2004;6 Suppl 7:S25-32.
Dowiedz się więcej
Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on February 21, 2021 18:50
.