Octan abirateronu (Zytiga(®)) jest podawanym doustnie, selektywnym inhibitorem aktywności enzymatycznej 17α-hydroksylazy i C17,20-lazy cytochromu P450 (CYP) 17. CYP17 jest niezbędny do biosyntezy androgenów, a sygnalizacja receptora androgenowego ma kluczowe znaczenie w progresji od pierwotnego do przerzutowego raka gruczołu krokowego. Octan abirateronu jest dopuszczony w Unii Europejskiej i Stanach Zjednoczonych, w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem, do leczenia mężczyzn z przerzutowym opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego (CRPC). Octan abirateronu podawany w skojarzeniu z prednizonem w kontrolowanym placebo, wielonarodowym badaniu III fazy znacząco wydłużył całkowity czas przeżycia i czas wolny od progresji radiograficznej (rPFS) u mężczyzn z CRPC z przerzutami, którzy wcześniej otrzymywali docetaksel. U mężczyzn z przerzutami CRPC, którzy nie otrzymywali wcześniej chemioterapii, uczestniczących w kontrolowanym placebo, wielonarodowym badaniu III fazy, zaobserwowano silny trend w kierunku korzyści w zakresie całkowitego przeżycia, znaczące wydłużenie rPFS oraz znaczące opóźnienie pogorszenia stanu klinicznego, konieczności zastosowania chemioterapii i wystąpienia bólu. Biorąc pod uwagę charakter terapii, ogólny profil tolerancji octanu abirateronu w skojarzeniu z prednizonem był akceptowalny u mężczyzn z przerzutowym CRPC. Octan abirateronu wiąże się z hipokaliemią, nadciśnieniem tętniczym, zatrzymaniem płynów lub obrzękami, co wynika z jego mechanizmu działania, a także z działaniami niepożądanymi ze strony serca i hepatotoksycznością; jednak w badaniach III fazy częstość występowania najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych stopnia 3. lub 4. o szczególnym znaczeniu była stosunkowo niska. Chociaż oczekiwane są ostateczne dane dotyczące całkowitego przeżycia u mężczyzn z przerzutowym CRPC, którzy nie otrzymywali wcześniej chemioterapii, obecne dowody wskazują, że octan abirateronu jest przydatną opcją w leczeniu przerzutowego CRPC.