Cefalosporyny to duża grupa antybiotyków pochodzących z pleśni Acremonium (wcześniej nazywanej Cephalosporium). Z pleśni tej uzyskano trzy główne związki, historycznie nazywane cefalosporynami N i C oraz P, z których wyprowadzono pierwsze cefalosporyny.
Cefalosporyny są bakteriobójcze (zabijają bakterie) i działają w sposób podobny do penicylin. Wiążą się z enzymami odpowiedzialnymi za wytwarzanie peptydoglikanu, ważnego składnika ściany komórkowej bakterii, i blokują ich aktywność. Nazywane są antybiotykami o szerokim spektrum działania, ponieważ są skuteczne wobec szerokiej gamy bakterii.
Od czasu odkrycia pierwszej cefalosporyny w 1945 r. naukowcy udoskonalają strukturę cefalosporyn, aby uczynić je bardziej skutecznymi wobec szerszej gamy bakterii. Za każdym razem, gdy struktura ulega zmianie, powstaje nowa „generacja” cefalosporyn. Do tej pory istnieje pięć generacji cefalosporyn. Wszystkie cefalosporyny zaczynają się od cef, ceph, lub kef. Należy pamiętać, że ten system klasyfikacji nie jest stosowany konsekwentnie w poszczególnych krajach.
Cefalosporyny czwartej generacji odnoszą się do czwartej grupy odkrytych cefalosporyn. Strukturalnie są one spokrewnione z cefalosporynami trzeciej generacji, ale posiadają dodatkową grupę amonową, która umożliwia im szybkie przenikanie przez błonę zewnętrzną bakterii Gram-ujemnych, zwiększając ich aktywność. Są one również aktywne wobec Enterobacteriaceae wytwarzających β-laktamazę, które mogą inaktywować cefalosporyny trzeciej generacji.
Niektóre cefalosporyny czwartej generacji wykazują doskonałą aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich, takich jak gronkowce wrażliwe na metycylinę, pneumokoki oporne na penicylinę i paciorkowce grupy viridans.
Cefepim jest jedyną cefalosporyną czwartej generacji dostępną w Stanach Zjednoczonych. Cefpirom jest dostępny za oceanem.
Cefepim jest jedyną cefalosporyną czwartej generacji dostępną w Stanach Zjednoczonych.