Układ renina-angiotensyna-aldosteron odgrywa ważną rolę w rozwoju zastoinowej niewydolności serca (CHF). Wykazano, że u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), takie jak kaptopril, enalapril i chinapril, poprawiają hemodynamikę, zmniejszają objawy zmęczenia i duszności, zwiększają wydolność wysiłkową, korygują hiponatremię, zmniejszają zapotrzebowanie na leki moczopędne i komorowe zaburzenia rytmu serca oraz oszczędzają potas i magnez. Inhibitory ACE zmniejszają krążące stężenie angiotensyny II i aldosteronu oraz mogą zmniejszać stężenie noradrenaliny i wazopresyny w osoczu. Są one równie skuteczne u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością serca, jak i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności serca. Inhibitory ACE są co najmniej tak samo korzystne jak naparstnica u pacjentów z łagodną niewydolnością serca, a nawet mogą być rozważane jako terapia pierwszego rzutu. Obiecujące wyniki uzyskano również u chorych po zawale serca, u których długotrwała terapia inhibitorami ACE zapobiegła zwiększeniu rozmiarów serca. Inhibitory ACE poprawiają rokowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca oraz u pacjentów z hiponatremią; kwestia wpływu na przeżycie w łagodnej lub umiarkowanej niewydolności serca nie została jeszcze rozstrzygnięta.