Upadacitinib (ABT-494) jest inhibitorem kinazy Janusa 1, który jest opracowywany przez firmę AbbVie w celu leczenia choroby Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, atopowego zapalenia skóry, łuszczycowego zapalenia stawów, osiowego SpA, olbrzymiokomórkowego zapalenia tętnic, zapalenia tętnic Takayasu i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (ZZSK).
UE i USA zatwierdziły upadacitinib w 2019 r. pod nazwą handlową Rinvoq w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS).
Jak działa upadacitinib?
AS jest postępującą zapalną chorobą autoimmunologiczną, która wpływa na stawy kręgosłupa. W miarę postępu choroby złogi wapnia tworzą się w miejscach, w których więzadła łączą się z kośćmi kręgosłupa. Prowadzi to do zmniejszenia elastyczności pleców.
Inhibitory kinazy Janusa (JAK), znane również jako jakinib, są lekami modyfikującymi przebieg choroby, które celują w enzymy JAK. Enzymy te znajdują się wewnątrz komórek i odgrywają ważną rolę w sygnalizacji cytokin.
Wiele chorób układu odpornościowego jest związanych z nieprawidłowym wytwarzaniem cytokin, grupy białek, które pomagają w komunikacji między komórkami. Na przykład, cytokina zwana interleukiną-2 (IL-2) stymuluje produkcję limfocytów T, wyspecjalizowanego typu komórek odpornościowych. Po związaniu się cytokiny z jej receptorem, JAK biorą udział w procesach zachodzących w komórce w celu wytworzenia odpowiedzi immunologicznej lub zapalnej. Dlatego inhibitory JAK mogą odgrywać ważną rolę w chorobach autoimmunologicznych, takich jak ZZSK, ponieważ hamują reakcje immunologiczne.
Upadacitinib w badaniach klinicznych
Badacze oceniali farmakokinetykę (czyli to, co organizm robi z lekiem), bezpieczeństwo i tolerancję upadacitinibu w badaniu klinicznym 1 fazy (NCT01741493) u zdrowych ochotników i osób z RZS.
Wyniki badania wsparły dalsze badania potencjalnej terapii w badaniach fazy 2 w RZS (NCT02720523 i NCT02049138), chorobie Crohna (NCT02782663 i NCT02365649), wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego (NCT02819635) i atopowym zapaleniu skóry (NCT02925117). Naukowcy testują również ten związek w kilku badaniach fazy 3.
Trwa również wieloośrodkowe, randomizowane, podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo badanie fazy 2b/3 (NCT03178487) oceniające bezpieczeństwo i skuteczność upadacitinibu u osób z aktywnym ZZSK. Naukowcy szacują, że badanie zostanie zakończone do listopada 2020 r.
Inne szczegóły
Najczęstsze zdarzenia niepożądane związane ze stosowaniem upadactynibu to ból głowy, nudności oraz zakażenia górnych dróg oddechowych i dróg moczowych.
Ostatnia aktualizacja: Aug. 31, 2020
***
Ankylosing Spondylitis News jest wyłącznie stroną internetową z wiadomościami i informacjami na temat choroby. Nie zapewnia ona porad medycznych, diagnozy ani leczenia. Treść ta nie ma na celu zastąpienia profesjonalnej porady medycznej, diagnozy lub leczenia. W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stanu zdrowia należy zawsze zasięgnąć porady lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Nigdy nie lekceważ profesjonalnej porady medycznej ani nie zwlekaj z jej uzyskaniem z powodu czegoś, co przeczytałeś na tej stronie.