Abarelix

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Identificação

Nome Abarelix Número de Adesão DB00106 Descrição

Antagonista sintético de decapeptídeos para o hormônio liberador de gonadotropina (GnRH). É comercializado pela Praecis Pharmaceuticals como Plenaxis. A Praecis anunciou em junho de 2006 que estava retirando voluntariamente a droga do mercado.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovados, Investigacionais, Estrutura Retirada

>8470>Página 8974>
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Estruturas Semelhantes

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Média de peso: 1416,09
Monoisotopic: 1414.6840715 Fórmula Química C72H95ClN14O14 Sinónimos

  • Abarelix

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Farmacologia

Pharmacology>

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>434343>Indicação

Para o tratamento paliativo do câncer de próstata avançado.

Contra-indicações & Avisos Blackbox Contraindications

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Farmacodinâmica

Usado no tratamento paliativo do câncer de próstata avançado. Abarelix é um agonista hormonal luteinizante que resulta na supressão da esteroidogénese testicular ou folicular.

Mecanismo de acção

Abarelix liga-se ao receptor hormonal libertador de gonadotropina e actua como um potente inibidor da secreção de gonadotropina.

Alvo Acções Organismo
AGonadotropina-receptor hormonal libertador
antagonista
 Humans

Absorção

Administração IM de 100 mg, abarelix é absorvido lentamente com um pico médio de concentração de 43.4 ng/mL observado aproximadamente 3 dias após a injeção.

Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas

96-99%

Metabolismo

Estudos in vitro de hepatócitos (ratos, macacos, humanos) e estudos in vivo em ratos e macacos mostraram que os principais metabólitos do abarelix foram formados via hidrólise de ligações peptídeas. Nenhum metabolito oxidativo ou conjugado significativo do abarelix foi encontrado in vitro ou in vivo. Não há evidências de envolvimento do citocromo P-450 no metabolismo do abarelix.

Rota de eliminação Não Disponível Semivida

13,2 ± 3,2 dias

Limpeza Não Disponível Efeitos adversos Medicalerrors

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>434343>Toxicidade

A dose máxima tolerada de abarelix não foi determinada. A dose máxima utilizada em estudos clínicos foi de 150 mg. Não houve relatos de overdose acidental com abarelix.

Organismos afetados

  • Humans e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

Estas informações não devem ser interpretadas sem a ajuda de um profissional de saúde. Se você acredita que está tendo uma interação, entre em contato imediatamente com um profissional de saúde. A ausência de uma interação não significa necessariamente a inexistência de interações.

Não disponível Interações com alimentos Não disponível

Produtos

Products

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>434343>Plenaxis Internacionais/Outras Marcas (Praecis Pharmaceuticals)

Categorias

Códigos ATC L02BX01 – Abarelix

  • L02BX – Outros antagonistas hormonais e afins agentes
  • L02B – ANTAGONISTAS HORMONIZANTES E AGENTES RELACIONADOS
  • L02 – TERAPIA ENDOCRINA
  • L – AGENTES ANTINEOPLÁSTICOS E IMUNOMODULADORES

Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaFornecida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como oligopeptídeos. São compostos orgânicos que contêm uma sequência de entre três e dez alfa-aminoácidos unidos por ligações de peptídeos. Reino Compostos orgânicos Super Classe Ácidos orgânicos e derivados Classe Ácidos carboxílicos e derivados Sub Classe Aminoácidos, peptídeos, e análogos Pais diretos Oligopeptides Pais alternativos Tirosina e derivados / Fenilalanina e derivados / Asparagina e derivados / Leucina e derivados / N-acyl-aminoácidos alfa e derivados / Proline e derivados / Serine e derivados / Amidas de aminoácidos alfa / Alanina e derivados / Anfetaminas e derivados / Naftalenos / Pirrolidinecarboxamidas / N-acylpirrolidinas / 1-hydroxy-2-insubstituted benzenoids / Chlorobenzenes / Piridinas e derivados / N-aminas acyl / Cloretos de arilo / Amidas de ácido carboxílico terciário / Compostos heteroaromáticos / Acetamidas / Amidas de ácido carboxílico primário / Amidas de ácido carboxílico secundário / Dialquilaminas / Compostos azacíclicos / Álcoois primários / Derivados de hidrocarbonetos / Óxidos orgânicos / Organocloretos / Compostos carbonílicos / Compostos organopnictogénicos mostram mais 21 Substituintes 1-benzenoid hidroxi-2-insubstituído / Acetamida / Alanina ou derivados / Álcool / Amida de ácido alfa-amino / Ácido alfa-amino ou derivados / Alfa-oligopeptídeo / Amina / Aminoácido ou derivados / Anfetamina ou derivados / Composto heteropolíclico aromático / Cloreto de arilo / Halogeneto de arilo / Asparagina ou derivados / Azaciclo / Benzenóide / Grupo carbonilo / Grupo carboxamida / Clorobenzeno / Acilo gordo / Amida gorda / Halobenzeno / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Leucina ou derivados / Moiety de benzeno monocíclico / N-acyl-alpha aminoácido ou derivados / N-acyl-amina / N-acylpyrrolidine / N-substituted-alpha-aminoácido / Naftaleno / Composto orgânico de nitrogênio / Óxido orgânico / Composto orgânico de oxigênio / Organoclorito / Composto organoheterocíclico / Composto organoheterocíclico / Composto organonitrogênio / Composto organooxigênio / Composto organopnictogênio / Fenol / Fenilalanina ou derivados / Álcool primário / Amida de ácido carboxílico primário / Prolina ou derivados / Piridina / Pirrolidina / Ácido carboxílico pirrolidina ou derivados / Pirrolidina2-carboxamida / Amina alifática secundária / Amina secundária / Ácido carboxílico secundário amida / Serina ou derivados / Ácido carboxílico terciário amida / Tirosina ou derivados mostram mais 45 Quadro Molecular Compostos heteropolicíclicos aromáticos Descritores externos polipéptidos (CHEBI:337298)

Chemical Identifiers

UNII W486SJ5824 CAS número 183552-38-7 InChI Key AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N InChI

InChI=1S/C72H95ClN14O14/c1-41(2)32-54(64(93)80-53(17-10-11-30-77-77-42(3)4)72(101)87-31-13-18-60(87)69(98)78-43(5)63(75)92)81-68(97)58(38-62(74)91)84-70(99)61(37-46-22-27-52(90)28-23-46)86(7)71(100)59(40-88)85-67(96)57(36-48-14-12-29-76-39-48)83-66(95)56(34-45-20-25-51(73)26-21-45)82-65(94)55(79-44(6)89)35-47-19-24-49-15-8-9-16-50(49)33-47/h8-9,12,14-16,19-29,33,39,41-43,53-61,77,88,90H,10-11,13,17-18,30-32,34-38,40H2,1-7H3,(H2,74,91)(H2,75,92)(H,78,98)(H,79,89)(H,80,93)(H,81,97)(H,82,94)(H,83,95)(H,84,99)(H,85,96)/t43-,53+,54+,55-,56-,57-,58-,59+,60+,61+/m1/s1

IUPAC Name

(2R)-N-carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-6-hexan-2-yl]carbamoyl}-3-methylbutyl]-2-propanamido]-3-(pyridin-3-yl)propanamido]-3-hydroxy-N-methylpropanamido]-3-(4-hidroxifenil)propanamido]butanodiamida

SMILES

CC(C)C(NC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)(CC1=CC=C(O)C=C1)N(C)C(=O)(CO)NC(=O)(CC1=CN=CC=C1)NC(=O)(CC1=CC=C1)NC(=O)(CC1=CC=C(Cl)C=C1)NC(=O)(CC1=CC2=C(C=CC=C2)C=C1)NC(C)=O)C(=O)N(CCCCNC(C)C)C(=O)N1CCC1C(=O)N(C)C(N)=O

Referências Gerais Não Disponível Externo Links KEGG Drug D02738 PubChem Compound 16131215 PubChem Substance 46508237 ChemSpider 10482301 BindingDB 50102442 RxNav 301739 ChEBI 337298 ChEMBL CHEMBL1252 Therapeutic Targets Database DAP000094 PharmGKB PA164754915 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drogas.com Drug Page Wikipedia Abarelix FDA label

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Testes Clínicos

Testes Clínicos

Fase Status Propósito Condições Conta
4 Suspenso Tratamento Câncer de próstata 1
3 Concluído Tratamento Câncer de próstata 1
2 Concluído Tratamento Câncer de próstata 1

Farmacoeconomia

Fabricantes

  • Farmácia europeia especial ltd

Embaladores

  • Baxter International Inc.

    • >

  • Fisher Clinical Services Inc. Número de Patentes

    >

    Prorrogação pediátrica Provado Expira (estimado) Região US6423686 Não 2002-07-23 2015-06-07 US bandeira dos EUA US6180608 No 2001-01-30 2016-12-11 US bandeira dos EUA US5968895 No 1999-10-19 2016-12-11 US bandeira dos EUA US5843901 No 1998-12-01 2015-12-01 US bandeira dos EUA US6699833 No 2004-03-02 2016-12-11 USBandeira dos EUA

    Propriedades

    Propriedades Experimentais Sólidas do Estado Não Disponíveis Predizer Propriedades

    Propriedade Valor Fonte
    Solubilidade da água 0.00371 mg/mL ALOGPS
    logP 2.84 ALOGPS
    logP -0.46 ChemAxon
    logS -5.6 ALOGPS
    pKa (Strongestest Acidic) 9.47 ChemAxon
    pKa (Strongestest Basic) 10.66 ChemAxon
    Carga Fisiológica 1 ChemAxon
    Contagem do Aceitador de Hidrogênio 16 ChemAxon
    Contagem de Doadores de Hidrogênio 13 ChemAxon
    Área de Superfície Polar 424.98 Å2 ChemAxon
    Contagem de Ligações Rotativas 38 ChemAxon
    Refractividade 373.91 m3-mol-1 ChemAxon
    Polarizabilidade 149.31 Å3 ChemAxon
    Número de Anéis 6 ChemAxon
    Bioavailability 0 ChemAxon
    Regra de Cinco Não ChemAxon
    Filtro de mangueira Não ChemAxon
    Regra de Veber Não ChemAxon
    MDDR-como Regra Sim ChemAxon

    Características Previstas ADMET Não Disponível

    Spectra

    Espectros de Massa (NIST) Não Disponível Espectros

    Metas

    >

    >

    >

    Propriedades de ligação

    ×

    Propriedade Medição pH Temperatura (°C)
    IC 50 (nM) 3.5 N/A N/A 11462984
    Kd (nM) 0.794 N/A N/A 11462984
    Detalhes das propriedades de encadernação1. Gonadotropin-receptor hormonal libertador
    Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

    Sim

    Acções

    Antagonista

    Função Geral Ligação do Peptídeo Receptor de função específica para o hormônio liberador de gonadotropina (GnRH) que medeia a ação do GnRH para estimular a secreção do hormônio luteinizante gonadotropico (LH) e do folículo…hormônio estimulante… Nome Gene GNRHR Uniprot ID P30968 Nome Uniprot Receptor hormonal libertador de gonadotropina Peso Molecular 37730.355 Da
    1. Debruyne FM: Antagonista do hormônio libertador de gonadotropina no tratamento do câncer de próstata. Rev Urol. 2004;6 Suppl. 7:S25-32.
    >

    Interactions

    Melhorar os resultados dos pacientes

    >

    Ferramentas eficazes de apoio à decisão com o verificador de interação droga-droga mais abrangente da indústria.

    Saiba mais

    Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 21 de fevereiro de 2021 18:50

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