Acetato de abiraterona (Zytiga(®)) é um inibidor seletivo, administrado oralmente, da atividade enzimática 17α-hidroxilase e C17,20-liase do citocromo P450 (CYP) 17. O CYP17 é necessário para a biossíntese do andrógeno, sendo a sinalização do receptor androgênico crucial na progressão do câncer de próstata primário para o metastático. O acetato de abiraterona é aprovado na União Europeia e nos EUA, em combinação com prednisona ou prednisolona, para o tratamento de homens com câncer de próstata resistente à castração metastática (CRPC). Quando administrado em combinação com prednisona num estudo multinacional fase III controlado por placebo, o acetato de abiraterona prolongou significativamente a sobrevida global e a sobrevida radiográfica livre de progressão (rPFS) em homens com CRPC metastático que tinham recebido previamente docetaxel. Em homens com CRPC metastático que não tinham recebido quimioterapia previamente, participando de um estudo multinacional fase III controlado por placebo, houve uma forte tendência a um benefício geral de sobrevivência, um prolongamento significativo da rPFS e atrasos significativos no declínio clínico, a necessidade de quimioterapia e o início da dor observada. Dada a natureza da terapia, o perfil de tolerabilidade geral do acetato de abiraterona, em combinação com prednisona, foi aceitável em homens com CRPC metastático. O acetato de abiraterona está associado com hipocalemia, hipertensão e retenção de líquidos ou edema, secundários ao seu mecanismo de ação, e com eventos adversos cardíacos e hepatotoxicidade; entretanto, nos estudos da fase III, as incidências dos eventos adversos de grau 3 ou 4 de interesse especial mais freqüentemente relatados foram relativamente baixas. Embora os dados finais de sobrevivência global em homens com CRPC metastático que não receberam quimioterapia anteriormente sejam aguardados, as evidências atuais indicam que o acetato de abiraterona é uma opção útil para o tratamento de CRPC metastático.