Cefalosporinas são um grande grupo de antibióticos derivados do fungo Acremonium (anteriormente chamado de Cephalosporium). Este molde produziu três compostos principais, historicamente chamados Cephalosporin N e C, e P, dos quais as primeiras cefalosporinas foram derivadas.
Cefalosporinas são bactericidas (bactérias assassinas) e funcionam de forma semelhante às penicilinas. Elas se ligam e bloqueiam a atividade das enzimas responsáveis por fazer o peptidoglicano, um componente importante da parede celular bacteriana. São chamados antibióticos de amplo espectro porque são eficazes contra uma ampla gama de bactérias.
Desde que a primeira cefalosporina foi descoberta em 1945, os cientistas têm melhorado a estrutura das cefalosporinas para torná-las mais eficazes contra uma ampla gama de bactérias. Cada vez que a estrutura muda, uma nova “geração” de cefalosporinas é feita. Até agora existem cinco gerações de cefalosporinas. Todas as cefalosporinas começam com cef, cef, ou kef. Note que esse sistema de classificação não é usado de forma consistente de país para país.
Cefalosporinas de quarta geração referem-se ao quarto grupo de cefalosporinas descobertas. Elas estão estruturalmente relacionadas às cefalosporinas de terceira geração, mas possuem um grupo extra de amônio, o que lhes permite penetrar rapidamente através da membrana externa das bactérias Gram-negativas, aumentando sua atividade. Também são activas contra β-lactamase produzindo Enterobacteriaceae que pode inactivar as cefalosporinas de terceira geração.
Algumas cefalosporinas de quarta geração têm uma excelente actividade contra bactérias gram-positivas como os estafilococos sensíveis à meticilina, pneumococos resistentes à penicilina e estreptococos do grupo dos viridianos.
Cefepime é a única cefalosporina de quarta geração disponível nos Estados Unidos. O cefpirome está disponível no exterior.