Isotretinoína é o teratogênio humano mais potente do mercado. Mulheres para as quais a contracepção falha podem conceber durante ou logo após a interrupção da terapia com isotretinoína, tornando a sua cinética de eliminação um determinante crucial da segurança fetal. A farmacocinética de estado estável da isotretinoína e seu principal metabolito 4-oxo foram estudados em 16 pacientes adultos tratados para acne que estavam recebendo doses que variavam de 0,47 a 1,7 mg/kg diariamente. Este é o primeiro estudo da farmacocinética da isotretinoína em mulheres em idade fértil (n = 11). A eficácia clínica e tolerabilidade da isotretinoína foi investigada e foi testada a correlação entre estes dados e as concentrações séricas de isotretinoína em estado estacionário. Os dados de concentração-tempo ajustaram-se melhor a um modelo aberto de dois compartimentos com eliminação linear. Não houve correlação entre a eficácia e tolerabilidade da isotretinoína e as concentrações de soro em estado estacionário. Não houve correlação entre a dose de isotretinoína e a concentração em estado estacionário, devido à grande variabilidade na eliminação aparente. Os valores para eliminação da meia-vida (t1/2) da isotretinoína e seu metabolito foram de 29+/-40 horas e 22+/-10 horas, respectivamente. Esses dados sugerem uma eliminação t1/2 mais longa do fármaco pai do que a relatada anteriormente. Isto é provavelmente devido ao maior tempo de amostragem utilizado neste estudo (até 28 dias). Este estudo sugere que existe uma maior variabilidade no tempo seguro após a descontinuação do fármaco para o início da concepção.